王利强，常春艳，娄婷婷，葛含光，王永芳，葛宝坤（天津出入境检验检疫局，天津300461）

基于谱效关系的α-糖苷酶抑制剂筛选方法研究

王利强，常春艳，娄婷婷，葛含光，王永芳，葛宝坤
（天津出入境检验检疫局，天津300461）

摘要：采用以生物活性色谱为基础的谱效筛选模式，以减肥茶为研究对象，首先确认了该减肥茶对α-糖苷酶有较强的抑制活性；进一步建立了α-糖苷酶抑制剂筛选模型，并与液相色谱串联质谱相结合，对减肥茶进行谱效关系分析，从中筛选到7个对α-糖苷酶有较强的抑制活性的化合物，通过质谱进行结构鉴定。这7个化合物分别为儿茶素、儿茶素没食子酸脂、芦丁、2-羟基-1-甲氧基阿朴啡、槲皮素、荷叶碱和大黄素；最后对这7个化合物进行活性验证。建立的基于谱效关系分析对α-糖苷酶抑制剂的筛选和鉴定的方法简单、快速、准确率高。可用于对天然产物等复杂体系中活性物质的快速筛选和鉴定。

关键词：谱效关系；筛选体系；α-糖苷酶抑制剂；减肥茶

天然产物资源具有巨大的经济价值和应用价值，许多天然产物中含有活性功能的化合物。对天然产物活性成分的研究也是功能食品研究的重点[1-2]。而针对成分复杂的天然产物，建立一种快速高效的筛选和鉴定体系是提高天然产物研究效率的关键问题。谱效关系研究是近年来兴起的将指纹图谱与药效研究相结合的一种研究方法，常用于天然产物中活性成分靶向性筛选[3]。生物活性色谱技术是研究谱效关系重要方法，生物活性色谱将天然产物的成分分离、鉴定和药效活性评价等步骤在一个体系中完成。……