洪伟勇，章文红，王石健，夏修远，王金明



生物可降解纳米药物转运系统研究进展

洪伟勇*，章文红，王石健，夏修远，王金明

纳米药物载体有延长药物作用时间、增加疗效、降低毒副作用、缓控释给药等优点。而生物可降解高分子材料因其良好的生物利用度、载药能力和控释能力以及较低的毒性而被广泛用于纳米药物。本文综述了聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)、聚乳酸(PLA)、聚己内酯(PCL)高分子化合物制备纳米粒的合成和载药方法及应用。

生物可降解纳米粒；聚乳酸-羟基乙酸共聚物；聚乳酸；聚己内酯

0 引言

大量实验证明，药物制成纳米制剂后能显著提高生物活性、溶解性而提高治疗效果。纳米药物还具有减缓药物降解、减少药物被网状内皮吞噬系统吞噬、增强组织特异吸收、提高生物利用度、延长体内循环时间和提高细胞渗透性等优点。因此，纳米粒制剂成为近几十年药物转运系统的研究热点。纳米药物的制备关键是选择合适的高聚物载体来改良药物的性质以达到最佳的治疗效果。纳米粒的制备方法与其他囊泡的制备方法类似，但载药过程不同[1]。纳米制剂的靶向性主要取决于纳米粒的粒径、表面电荷、表面修饰以及水溶性，其中粒径和粒径分布决定了制剂和细胞膜的相互作用以及对生理屏障的穿越能力。在进入细胞的过程中，表面电荷起着决定性的作用[2]。表面修饰可以延长纳米粒的体内循环时间，例如包被水溶性大分子可形成很多侧链，在空间上把血浆蛋白阻隔开[3]。……