罗刚 综述 梁贵友审校

（遵义医学院附属医院心胸外科，贵州 遵义563003）

1 罗格列酮的结构以及性质

罗格列酮（RGZ）属于胰岛素增敏剂，可通过增加骨骼肌、肝脏、脂肪组织对胰岛素的敏感性，提高细胞对葡萄糖的利用而发挥降血糖的疗效，可降低空腹血糖及胰岛素、C肽水平，对餐后血糖和胰岛素亦有降低作用。

2 罗格列酮的作用及机制

2.1 对胰岛素功能的影响 胰岛素抵抗（Insulin resistance，IR）是指各种原因（如肥胖、TNF－α增多等）使胰岛素促进葡萄糖摄取和利用的效率下降，机体代偿性的分泌过多胰岛素，从而产生高胰岛素水平来维持血糖的稳定；主要表现为体内外周组织如肌肉、脂肪、肝脏等对胰岛素的敏感性降低，组织对胰岛素不敏感，导致胰岛素相对缺乏。作为PPARγ激动剂的罗格列酮已在科研及临床中证实能改善胰岛素抵抗，故广泛单独或者联合其它药物用来治疗2型糖尿病。

2.1.1 与过氧化酶体增殖物激活受体特异性结合

PPARγ是调节基因表达的核内受体转录因子超家族成员，它主要在人类白色脂肪组织和啮齿类动物的白色脂肪组织和棕色脂肪组织中高度表达，对胰岛素的敏感性及葡萄糖代谢起关键的调节作用［1］，同时也在免疫系统内表达，与脂肪细胞分化、机体免疫及胰岛素抵抗密切相关。脂肪细胞分泌有多种分子均参与胰岛素抵抗，如抵抗素、TNF2α等。PPARγ还可以抑制酪氨酸蛋白激酶／信号转导子和转录激活子（JAK－STAT）途径减少瘦素的合成及抑制转录因子Pax6的活性，在转录水平抑制胰高血糖素的表达；……