徐晓娟+唐云

摘 要：目的 研究开发注射用埃索美拉唑钠。筛选制剂处方和工艺，并建立其质量控制方法，考察其稳定性。方法 对络合剂种类及用量、原辅料加入顺序、中间体pH值及稳定性、过滤除菌、灌装量、冻干工艺及成品水分等进行筛选，确定其处方和工艺。对制剂的性状、鉴别、碱度、有关物质、水分、异构体和含量等项目进行研究，建立质量控制方法，并考察其配伍稳定性及放样稳定性。结果 通过处方工艺筛选以及影响因素试验，确定了最佳处方和制备工艺。按照优化出来的最佳处方及工艺，制备3批样品，并对其产品质量进行检测，结果均合格。结论 该制剂处方合理，制备工艺可行，质量可控，稳定性良好。

关键词：埃索美拉唑钠 处方工艺 质量控制 稳定性

中图分类号：R965 文献标识码：A 文章编号：1674-098X（2014）12（a）-0206-04

随着社会发展，环境变迁，人口结构以及人们生活方式的改变，吸烟、饮酒、情绪紧张、药物刺激等因素引起的消化性溃疡发病率逐渐增高，给患者带来极大的痛苦，且生活质量下降。因此，消化性溃疡的治疗在临床上越来越受到关注。基于以上原因，开发生产安全、有效的抗消化性溃疡药物已成为目前药物研究开发的重点和热点之一。

埃索美拉唑是奥美拉唑的S-异构体，是全球首个异构体质子泵抑制剂（proton pump inhibitors，PPI），通过特异性的靶向作用机制减少胃酸分泌，是壁细胞中质子泵的特异性抑制剂，埃索美拉唑较奥美拉唑具有更高的生物利用度和更好的药代动力学性质[1～2]。……