效应面法优化染料木素磷脂复合物制备工艺

2015-01-13尹胭脂吴雪莉祝露佳王星辉

中成药 2015年2期

关键词：实验

尹胭脂，熊阳，吴雪莉，祝露佳，金琪，王星辉

(1. 湖南中医药大学药学院，湖南长沙410208;2. 浙江中医药大学药学院，浙江杭州310053)

染料木素(genistein)亦称金雀异黄素，主要是从大豆、葛根、槐花、染料木等豆科植物中提取出来的活性成分，是大豆异黄酮类物质中活性最高的单一成分。它具有多种生物学活性，如抗氧化、抗肿瘤、抗糖尿病等，广泛应于制药、保健品等领域，是一种很有潜力的癌症化学预防剂，其抗癌作用具有广泛的应用前景。然而，染料木素的水溶性和脂溶性均较差，溶出速度慢;在胃肠道属于被动扩散，油水分配系数小，肠渗透性差，多种因素导致其口服生物利用度很低［1-3］。

研究发现磷脂与某些药物形成复合物后，可改善药物的性质。如改变药物的溶解性能和溶出速度，增加其表观油水分配系数，增强在胃肠道中的吸收，提高生物利用度;增强药物的药理作用及疗效;延长药物的作用时间;降低药物的毒副作用;减小胃肠道刺激性等［4-5］。因此，为提高染料木素的生物利用度，本实验将其制备成磷脂复合物。

星点设计 (central composite rotatable design，CCRD)是近几年来国外药学工作者常用的集数学和统计方法于一体的实验设计方法，应用已经成熟，与国内经常采用的均匀设计和正交设计相比具有精确度高、预测性好、简便等优点［6-7］。因此，本试验采取了星点设计结合效应面法优化染料木素磷脂复合物的制备工艺。