任 瑾， 杜 倩， 艾凤伟， 王 杰

(徐州医学院江苏省靶点药物与临床应用重点实验室，江苏徐州221004)

中药是我国医学体系的一个特色和优势，相对于西药而言，传统中药存在化学成分复杂、给药剂量大、稳定性低和显效缓慢等缺陷，妨碍了中药制剂走向国际医药市场。近年来，随着中药活性成分分离和提取技术的发展，许多中草药中的活性单体被确认，将药物新剂型和新技术应用于开发更为安全、有效、可靠、稳定的中药活性单体制剂，将更有利于推进中药制剂现代化。

1 纳米粒

纳米粒主要以低毒、无副作用、生物相容性好的高分子化合物作为载体材料，常见的有壳聚糖［1］、白蛋白［2］等天然高分子化合物，或聚丙交酯乙交酯(PLGA)［3］、丙烯酸树脂［4］等人工合成的高分子化合物，也可以以无机材料作为载体，包括磁性纳米粒［5］，金纳米粒［6］等。纳米粒可分为骨架实体型的纳米球和膜壳药库型的纳米囊两种。

Chellampillai B［7］等用沉淀法制备了穿心莲内酯丙烯酸树脂纳米球。经大鼠口服药物代谢动力学试验验证，在同等给药剂量下，穿心莲内酯纳米球血药浓度曲线下面积和最大血药浓度较穿心莲内酯混悬液分别提高了2.2 倍和3.2倍，相对生物利用度提高了121.53%，并且达峰时间缩短了近4 倍，药物清除率降低了近2.2 倍。Li Q 等［8］采用乳化/挥发法制备了丹参酮聚乳酸纳米粒用于治疗肝癌。大鼠体内药物代谢动力学试验数据显示，与对照组相比，注射丹参酮纳米粒后，丹参酮的消除半衰期显著延长，其体内平均滞留时间由2.585 h 延长到6.003 h，药物清除减慢。……