三黄颗粒中黄芩素代替黄芩苷的药理比较
2015-01-13常金花刘翠哲苗光新
中成药 2015年2期
关键词:实验
刘 沛, 马 乐, 王 琼, 常金花, 刘翠哲 , 苗光新
(河北省中药研究与开发重点实验室,承德医学院中药研究所,河北承德067000)
黄芩为唇形科植物黄芩(Scutellaria baicalensis Georgi)的干燥根,多以根入药,有清热燥湿,凉血安胎,解毒功效[1]。黄芩苷是黄芩的主要有效成分,也是黄芩及其制剂的主要质量控制指标成分,具有抗炎、解热、泻火、止血、安胎等药理作用[2]。有关文献研究表明,黄芩苷口服后不直接被吸收,而是在肠道内经菌群作用下转化为黄芩素被吸收[3]。胃肠吸收动力学研究表明,口服黄芩苷吸收较差,生物利用度较低,从21.2%到30%左右不等,口服黄芩素的达峰浓度和生物利用度均高于口服黄芩苷[4-7],提示黄芩素比黄芩苷更适合制成口服吸收制剂。因此用黄芩素提取物代替黄芩苷提取物开发含黄芩中药制剂,具有广大的前景。
三黄片是常用中药,来源于《金匮要略》的“泻心汤”,功能主治:清热解毒,泻火通便。处方为:大黄、质量分数为70%以上黄芩苷浸膏和盐酸小檗碱。现代药理研究证明三黄片具有解热、镇痛、抗炎和泻下等作用[8-9],泻下作用为大黄中蒽醌类成分的作用,黄芩浸膏对此处方中的解热、镇痛、抗炎作用有贡献。本实验选择三黄片为原型药物,用黄芩素提取物代替黄芩苷浸膏投料,制备素代三黄颗粒,以原方制备三黄颗粒,考察黄芩素代替黄芩苷后制备的素代三黄颗粒与原方制备的三黄颗粒的药效比较,以期为黄芩素代替黄芩苷投料制备中药制剂提供实验依据。
