张明发+沈雅琴

摘   要   齐墩果酸和熊果酸是化学立体结构相同的同分异构体，广泛存在于各种蔬菜、水果和中草药中，具有广泛的生物活性如保肝、抗炎、抗微生物、抗糖尿病和抗肿瘤作用等。本文从抗高血脂、抗氧化、抗炎、抗血小板聚集、保护血管内膜和抑制血管平滑肌细胞增生等方面论述齐墩果酸和熊果酸的抗动脉粥样硬化作用。

关键词    齐墩果酸    熊果酸    抗动脉粥样硬化    抗高血脂    血管保护作用

中图分类号：R285.5; R965            文献标识码：A            文章编号：1006-1533（2014）23-0073-08

Antiatherosclerotic effects of oleanolic acid and ursolic acid

ZHANG Mingfa*， SHEN Yaqin

（Shanghai Meiyou Pharmaceutical Co.， Ltd.， Shanghai 201422， China）

ABSTRACT   Oleanolic acid （OA） and ursolic acid （UA） are the isomers with the same stereochemical structure， which wildly exist in vegetables， fruits and Chinese herbal medicines and possess widespread bioactivities such as hepatoprotection， anti-inflammatory， antimicrobial， anti-diabetic， antitumor action and so on. In this article， antiatherosclerotic effects of OA and UA are reviewed from the aspects of antihyperlipidemia， antioxidation， anti-inflammatory， anti-platelet aggregation， protection of vascular intima， and inhibition of the proliferation of vascular smooth muscle cells.

KEY WORDS    oleanolic acid; ursolic acid; antiatherosclerosis; antihyperlipidemia; vascular protective effects

齐墩果酸（oleanolic acid， OA）是临床上有效的保肝药，而熊果酸（ursolic acid， UA）是OA的同分异构体，两化合物分子的立体结构十分相似，都属五环三萜酸类物质，故药理作用也相似。OA和UA是许多蔬菜、水果和中药所含的几乎无毒的活性成分，我们认为它们有望成为抗代谢综合征的候选药物。前文[1]我们已从纠正糖代谢异常角度、本文再从降血脂和抗动脉粥样硬化角度论述这一观点。

1    抗动脉粥样硬化

脂代谢异常最常见的病变之一就是动脉粥样硬化。1979年Parfenteva等首先报道了UA可防止兔和大鼠实验性动脉粥样硬化形成[2]。1991年武继彪等[3]报道，给鹌鹑喂OA 30和60 mg/kg共8周能显著预防高脂饲料所致动脉粥样硬化斑块形成，斑块形成率分别为4/10和3/10，明显低于对照组的9/10。光镜检查发现，OA组动脉中突出于内膜表面的脂质斑块、斑块处内皮细胞脱落数、内皮增厚、泡沫细胞数和中膜平滑肌细胞排列紊乱程度都明显低于对照组，且动脉壁的总胆固醇（TC）、游离胆固醇和胆固醇酯水平以及胆固醇酯/游离胆固醇、胆固醇酯/TC比值降低，而游离胆固醇/TC比值升高。……