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甘油磷酸胆碱的层析纯化及其稳定性研究

2014-12-13高志荣赵艳艳张洪斌崔云龙曹明成

安徽医药 2014年2期

高志荣,赵艳艳,张洪斌,崔云龙,曹明成

(1.合肥工业大学医院;2.合肥工业大学医学工程学院,安徽合肥 230009;3.合肥创新医药技术有限公司,安徽 合肥 230088)

甘油磷酸胆碱(Glycerophosphatidylcholine,GPC,alpha-GPC)是脂磷脂酰胆碱(PC)分子上的两个脂肪酰基完全被水解掉的产物。药物代谢动力学表明:PC被吸收进入血液循环,分布在各器官,它也是人体内分泌代谢的水溶性小分子物质,能通过血脑屏障,为重要的神经传递质乙酰胆碱(Acetylcholine)的生物合成前体[1-2]。根据“胆碱能损伤假说”[3],老年痴呆症的发病机制(记忆力、认知障碍等)与神经递质乙酰胆碱水平降低密切相关,如果提高脑内乙酰胆碱水平,可以显著改善老年痴呆患者认识功能损伤的症状。有专利报道了甘油磷酸胆碱和茴拉西坦同时服用,可以治疗阿尔茨海默氏症[4]。临床研究表明:GPC治疗脑缺血性中风[5]、阿尔茨海默氏症[6]、多发性脑梗死型痴呆[7]疗效显著。临床用于改善中毒性肝损伤等保肝作用[8];同时,GPC 还具有显著的防衰老、降血脂、健脑等多种功效,作为保健品及药物制剂的研究与应用正越来越受到重视。GPC已经在意大利、波兰、韩国、俄罗斯、希腊、智利、巴西等国家上市,可在我国,还处于研发阶段。本试验,采用三氧化二铝脱色法[9]和硅胶柱层析法[10]相结合的工艺对甘油磷酸胆碱进行分离纯化,并采用高效液相色谱法对其在强光照射、高温、高湿等条件下的稳定性进行研究,从而为其生产、包装、贮存、制剂研发等提供科学依据。

1 仪器与试药

1.1 主要仪器 上……

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