董佳丽+黄震

摘 要 以泮托拉唑钠、聚乙烯吡咯烷酮、滑石粉、磷酸钠、磷酸氢二钠和水混合制成主药层包衣溶液。采用流化床包衣技术，对空白丸芯依次包主药层、隔离层和肠溶层，制得泮托拉唑钠肠溶微丸，并优化了处方和工艺。将所得肠溶微丸装入普通胶囊中制成泮托拉唑钠肠溶微丸胶囊。3批制品在pH 6.8磷酸盐缓冲液中30 min时释放度分别为91.74%、87.98%、88.31%，在0.1 mol/L盐酸中2 h时的耐酸力分别为98.71%、97.18%、101.5%。

关键词 泮托拉唑钠 肠溶微丸 流化床包衣

中图分类号：R944 文献标识码：A 文章编号：1006-1533（2014）21-0074-04

Preparation of the enteric-coated pellets of pantoprazole sodium

DONG Jiali*， HUANG Zhen

（Shanghai Sine Wanxiang Pharmaceutical Co. Ltd.， Shanghai 201703， China）

ABSTRACT The drug layer coating solution was made by mixing pantoprazole sodium， PVP， TALC， sodium phosphate and sodium hydrogen phosphate with water. The blank pellets were consecutively coated with drug layer， insulation layer and enteric layer to obtain pantoprazole sodium enteric-coated pellets in fluidized bed. Meanwhile， the formulation and process were optimized. The pantoprazole sodium enteric capsules were prepared by encapsulating enteric-coated pellets into hard gelatin capsules. The accumulative release of three batches of the capsules in pH 6.8 phosphate buffer at 30 min were 91.74%， 87.98% and 88.31% and their acid tolerance rates in 0.1 mol/L hydrochloric acid at 2 h were 98.71%， 97.18%a nd 101.5%， respectively.

KEY WORDS pantoprazole sodium； enteric-coated pellet； fluidized bed coating

泮托拉唑钠（pantoprazole sodium，PAZ-Na）是继奥美拉唑、兰索拉唑之后的新一代质子泵抑制剂（PPI），是治疗消化性溃疡病的一线药物。泮托拉唑钠为胃壁细胞质子泵抑制剂，在中性和弱酸性条件下相对稳定，在强酸性条件下迅速活化，其pH依赖的活化特性，使其对H+、K+-ATP酶的作用具有更好的选择性[1]。泮托拉唑钠能特异性地抑制壁细胞顶端膜构成的分泌性微管和胞浆内的管状泡上的H+、K+-ATP酶，引起该酶不可逆性的抑制，从而有效地抑制胃酸的分泌。由于H+、K+-ATP酶是壁细胞泌酸的最后一个过程，故泮托拉唑钠抑酸能力强大。它不仅能非竞争性抑制促胃液素、组胺、胆碱引起的胃酸分泌，而且能抑制不受胆碱或H2受体阻断剂影响的部分基础胃酸分泌。与奥美拉唑相比，本品对细胞色素P450酶的抑制作用较弱[2-3]。

本实验采用的是微丸剂型，以药用微丸丸芯（蔗糖型）负载主药，通过肠溶包衣和相关辅料制成泮托拉唑钠肠溶微丸，填充胶囊而成。本品保留了微丸的特性——在胃肠道分布均匀、降低了因局部药物浓度过高所造成的刺激或其他不良反应。……