刘倩，张晶，林立敏，2，卢克鹏，2，刘至红，宋洪涛#（.南京军区福州总医院药学科，福州 350025；2.沈阳药科大学药学院，沈阳 006）

氟喹诺酮类是在喹诺酮结构的基础上，6位引入氟原子、7位引入哌嗪环或其他衍生物后形成的新一代喹诺酮类药。该类药自出现以来，发展非常迅速，目前已发展到第四代。氟喹诺酮类抗菌药物抗菌谱广、抗菌活性强，通过与细菌DNA促旋酶、拓扑酶发生交互作用，影响DNA的合成而起到杀菌作用，对多种病原微生物和耐药菌株均具有良好的杀灭效果，在临床方面应用广泛。

1 喹诺酮类药的药动学/药效学（PK/PD）特征

大多数氟喹诺酮类药有良好的PK/PD特征：口服吸收好，生物利用度大约在吉米沙星的70%和左氧氟沙星的99%之间［1］；口服吸收迅速，在1～2 h内达到峰浓度；与食物一起摄入能使氟喹诺酮类药的吸收延迟，但不影响其生物利用度和药-时曲线下面积（AUC）值［2］，这一特性有利于其静脉-口服的序贯治疗，降低医疗费用；组织渗透性良好，组织和体液浓度常超过血清浓度，药物表观分布容积一般在1～7 kg/L之间，蛋白结合率在5%～73%之间［3］。

根据抗菌药物的杀菌作用特性，氟喹诺酮类药属于浓度依赖性抗菌药物，即药物的杀菌活力随药物浓度的增高而增加，其主要的PK/PD参数为峰浓度（cmax）/最低抑菌浓度（MIC）和AUC/MIC，此比值大小与该类药治疗感染的疗效、细菌的清除和防止细菌耐药性产生均密切相关。一般认为，氟喹诺酮类药的cmax/MIC达8～10时，可获得良好的临床和细菌学疗效，并可减少细菌对该类药物耐药性的产生。……