许经良，万 宁，巨 佳，荆自伟，贾奕扬，周四元，张邦乐（第四军医大学药学院，西安 710032）

脂质体具有类似生物膜的结构，作为递药载体在药物治疗中发挥着越来越重要的作用，已成为国内外新制剂技术研究的热点。将药物装载于脂质体后，可降低药物毒性、提高药物稳定性，具有靶向性、缓释性、组织相容性等特点［1－3］。普通脂质体利用其粒径特点及其在体内的自然分布可浓集于特定组织器官，是一种被动靶向给药系统，存在对体内有些组织的靶向性不理想、选择性差、毒副作用强等缺点，也限制了其进一步的临床应用［4］。为了克服普通脂质体的局限性，医药学家致力于对脂质体中脂质材料进行适当修饰，在脂质材料上连接特定识别配体（靶向基团）［5－14］，通过配体分子特异性地与靶部位表面的互补分子相互作用，使脂质体在靶区定位聚集后释放药物。因此，开发用于靶向脂质体的新型脂质材料是构建靶向治疗载体的关键，对进行有效的药物治疗具有重要意义。

作者在分析靶向脂质材料的研究现状和课题组前期研究工作的基础上，将天然脂质材料胆固醇与乳糖酸或α－亚麻酸缀合［8－14］，以廉价易得的胆固醇（4）为起始原料，以6－氨基－1－己醇（1）为连接臂，合成中间体胆甾－5－烯－3β－6′－氨基己基醚（7）。在中间体胆甾－5－烯－3β－6′－氨基己基醚的基础上，通过与乳糖酸或α－亚麻酸进行缩合反应，在胆固醇结构中引入半乳糖残基和α－亚麻酸残基两类不同的主动靶向基团，设计合成两类新型的脂质材料Ia－b，以达到肝靶向和肿瘤靶向的目的，为靶向脂质体的制备提供载体材料。……