滕 奇，陈文静 ，王崇益

(江苏正大清江制药有限公司，江苏 淮安 223001)

0 引言

炎症刺激可诱导环氧化酶- 2(COX- 2)生成，因而导致炎性前列腺素类物质的合成和聚积[1]，尤其是前列腺素E2，可引起炎症、水肿和疼痛[2]。塞来昔布是具有独特作用机制的新一代化合物，即特异性抑制环氧化酶- 2，可通过抑制环氧化酶- 2阻止炎性前列腺素类物质的产生，达到抗炎、镇痛及退热作用[3]。塞来昔布由G.D. SEARLE(美国辉瑞Pfizer旗下)研发，于1998年12月获得FDA批准，商品名为Celebrex，国外许多临床试验证明对关节炎有良好的治疗作用, 并可显著减少胃肠道不良反应[4]，无论是对于急性创伤外伤导致的急性疼痛, 还是外科手术后的止痛, 都是理想的镇痛药物[5],也可治疗原发性痛经(PD)。其制剂批准的规格有四种：50mg、100mg、200mg和400mg。2000年8月，国家食品药品监督管理局批准G.D.SEARLE(辉瑞旗下)的塞来昔布胶囊进口，2011年，进口的塞来昔布胶囊年销售额达人民币5亿元。

本品在甲醇、乙醇、丙酮和二甲亚砜中易溶，在水中几乎不溶。目前关于塞来昔布的报道多见于临床研究，也有少部分关于塞来昔布杂质含量检测方面的报道发表[6-7]，然而对塞来昔布胶囊溶出度的研究目前国内尚未见报道。本文通过对塞来昔布胶囊溶出度测定方法的研究，建立一种准确可靠、操作简便的溶出度测定方法，以便更好的控制产品质量。

1 仪器与试药

1.1 仪器

溶出度仪：天大天发806型 液相色谱仪；Perkin Elmer；检测器：Flexar UV/Vis可调波长检测器；溶液输送泵；Flexar四元泵

色谱工作站：TotalChrom；色谱柱；Hedera C-8(5 μm, 4.6×250 mm)

流动相：乙腈-0.5 %三乙胺溶液(用磷酸调节pH 7.0±0.1)(55:45)作为流动相；……