李 洁,施佳辰,李啸然,李月白#, 全碧波,宋 石,王义生

1)郑州大学基础医学院生物化学教研室 郑州 450001 2)郑州大学基础医学院 郑州 450001 3)郑州大学第一附属医院骨科 郑州 450052

盐酸夫拉平度对人骨肉瘤细胞MG63细胞周期及凋亡的影响

李 洁1),施佳辰2),李啸然1),李月白1)#, 全碧波1),宋 石1),王义生3)

1)郑州大学基础医学院生物化学教研室 郑州 450001 2)郑州大学基础医学院 郑州 450001 3)郑州大学第一附属医院骨科 郑州 450052

#通讯作者，女，1961年1月生，博士，教授，研究方向：肿瘤分子生物学,E-mail：liyuebai@zzu.edu.cn

盐酸夫拉平度；MG63；凋亡；CDK

目的：观察不同浓度盐酸夫拉平度(FP)对人骨肉瘤MG63细胞增殖活力、细胞周期及细胞凋亡的影响。方法用含体积分数10%胎牛血清的RPMI 1640培养液常规培养MG63细胞，取对数生长期增殖旺盛细胞分为对照组和不同浓度FP干预组。MTT比色法测定不同浓度的FP对细胞增殖活性的影响；流式细胞术检测不同浓度的FP干预24和48 h后细胞周期变化和凋亡情况；RT-PCR测定不同浓度FP干预后，细胞周期相关基因表达的变化；Western blot检测细胞内CDK2蛋白表达变化。结果50～2 000 nmol/L FP可抑制MG63细胞增殖活性，且有时间和浓度依赖性(F时间=319.470，F浓度=616.988，P均<0.001)；不同浓度的FP分别干预MG63细胞不同时间后均可引起细胞G2期阻滞(F24 h=6.805，F48 h=12.000，P均<0.001)，凋亡率增加(P均<0.001)，且可明显降低MG63细胞中CDK2、Survivin mRNA及CDK2蛋白的表达(FmRNA=415.517、15.068，F蛋白=50.405，P均<0.001)。结论FP可抑制人骨肉瘤MG63细胞增殖及周期相关蛋白的表达，同时使细胞G2/M期阻滞并诱导细胞凋亡。

骨肉瘤是一种原发恶性肿瘤，以青少年为主要发病人群，其具有很强的侵袭能力，发病迅猛，恶性程度高，病死率惊人[1]。恶性肿瘤强大的增殖能力导致其分化水平很低，同时，细胞周期蛋白依赖激酶(cyclin dependent kinase，CDK)-Cyclin蛋白复合物调节分化相关的关键基因，因此，以抑制CDK激酶活性为目标的靶向药物将有效控制细胞增殖能力，提高分化水平，同时能够诱导细胞凋亡[2-3]。……