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葡聚糖凝胶过滤-HPLC法测定阿苯达唑前体胶束的包封率

2014-07-13王建华

新疆医科大学学报 2014年3期

陈 迹, 王建华

(新疆医科大学第一附属医院药学部, 乌鲁木齐 830054)

阿苯达唑被广泛应用于临床治疗钩虫病、蛔虫病、鞭虫病、蛲虫病、旋毛虫病、绦虫病、囊虫病等寄生虫病,临床疗效良好。国内外学者研究证实阿苯达唑也是一种较为有效的治疗包虫病的药物[1]。但由于阿苯达唑属于难溶性药物,口服后肠道吸收差,生物利用度相对较低,治疗包虫病病灶局部药物浓度低,长期用药则毒副作用增加[2],在一定程度上影响了阿苯达唑的抗包虫的作用。本研究将阿苯达唑制成前体胶束制剂(ZL200610200344.2),通过增加阿苯达唑的溶解度来提高阿苯达唑的体内吸收,增加其生物利用度,并利用其纳米特性使其具有一定的靶向性。阿苯达唑前体胶束在使用前为一无水的均匀混合物,由于使用前不是以胶束形式存在,只在使用或口服时才形成胶束,因而不存在微粒给药剂型普遍存在的物理稳定性问题。阿苯达唑前体胶束水化后的包封率是阿苯达唑前体胶束质量标准中比较重要一项内容。但目前还没有一种比较公认行之有效的测定前体胶束水化后的包封率方法,本研究采用葡聚糖凝胶过滤法分离胶束与游离药物,使用HPLC法测定阿苯达唑前体胶束的包封率,获得了较好效果,现报道如下。

1仪器与试剂UV-2550岛津紫外可见分光光度计(日本),BP211D Sarturius电子天平(美国),Waters Alliance2695/2487高效液相色谱系统(美国),电热恒温干燥箱(上海跃进医疗器械厂),高速自动平衡离心机(北京医用离心机厂)。……

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