凌 柏

(江苏省盐城市第一人民医院药剂科，江苏 盐城 224001)

近年来，纳米技术在医药领域得到了广泛的应用，以高分子材料包裹化学治疗药物制成载药纳米粒可以达到缓释、靶向给药的目的，减少药物的毒副作用[1]。如用脂质体包裹阿霉素，已在临床上得到了应用，但脂质体本身靶向分布不理想，且包封率低、稳定性差。因此，寻找更佳的载体材料是目前的一个研究热点。两亲性聚合物能在水性介质中通过自组装方式形成纳米粒子。该纳米粒具有独特的核壳结构，适合作为疏水性药物的载体;并且由于增强了渗透性和阻留效应，能在肿瘤病变部位富集，实现对肿瘤组织的“被动靶向性”，用作抗肿瘤药物的载体时能增加药物疗效，降低药物毒副作用。壳聚糖[2]是目前已知的天然多糖中唯一的碱性多糖，具有无毒性、无刺激性、无免疫原性、可降解性及优良的生物相容性，同时由于它含有某些有助于细胞黏附和保持细胞分化功能的信息，因此，壳聚糖及其衍生物已广泛应用于纳米给药载体[3－11]。本研究中以β谷甾醇为疏水组分、聚乙二醇(PEG)为亲水组分接枝至壳聚糖，制备了一种新型壳聚糖衍生物——PEG/β谷甾醇双接枝壳聚糖(PSC)，在水中PSC可自组装形成以β谷甾醇为疏水核心、PEG为亲水外壳的核－壳结构的纳米粒。PEG是亲水柔性大分子，在纳米粒外层形成的亲水层可减弱血浆蛋白的吸附，减少肝、脾中巨噬细胞的吞噬，使纳米粒在血液中具有“长循环”能力，而“长循环”能力是实现主动靶向的前提。……