倪文娟等

[摘要] 目的 探讨制备姜黄素pH依赖-时控型结肠靶向小丸制备工艺。 方法 采用离心造粒包衣技术，以粉末层积法制备载姜黄素素丸，再分别包衣EC（时控内层）及Eudragit FS30D（pH依赖外层），得到姜黄素pH依赖-时控型结肠靶向小丸，并优化最佳制备工艺。结果 时控层包衣液由3.0% EC、0.6% 邻苯二甲酸二乙酯、25%滑石粉乙醇溶液组成，包衣增重2.0%；pH依赖层包衣液由Eudragit FS30D、40%滑石粉和3.0%柠檬酸三乙酯组成，包衣增重4.0%。此小丸在人工胃液2、3 h后累积释放百分率<15%，在人工结肠液5 h后累积释放百分率>85%，有显著的结肠定位及释药特性。结论 以EC作为时控内层，Eudragit FS30D作为pH依赖外层，可制备姜黄素结肠靶向释药系统。

[关键词] 姜黄素；pH依赖；时控型；结肠；体外释药

[中图分类号] R460.6 [文献标识码] B [文章编号] 1673-9701（2014）06-0071-02

姜黄素具有毒性小、较便宜等优点，逐渐被开发应用于临床[1]。小丸是一种多单元剂型，生理因素对其影响较小，在胃肠道的分布较广泛且与结肠黏膜的接触面积较大，是一种较理想的剂型[2]。将姜黄素制备成结肠定位口服释药小丸，能显著提高其药效[3]。本次研究制备姜黄素pH依赖-时控型结肠靶向小丸以及并对其体外释药进行研究，取得了满意的效果，现报道如下。

1 仪器与材料

离心包衣造粒机（LLB-400）由成都永泰制药机械厂制造，溶出试验仪（ZRS-6G）由天津天大天发制造，高效液相色谱仪（Agilent 1200）由美国公司Agilent制造，高速的分散均质机（FJ-200）由上海标本模型厂制造，脆碎度测定仪（CJY-300）由上海黄海药检仪器厂制造，试验标准筛由浙江上虞市的华康化验仪器公司制造。

姜黄素（批号20101117，质量分数90%）由浙江省温州市东升试剂厂提供；……