赵聚钊 王鹤昕 王洪武

右美托咪定(dexmedetomidine，DEX)是新一代高选择性α2肾上腺素能受体激动剂。1999年12月DEX被美国FDA批准，应用于术后ICU机械通气患者的镇静，2008年被批准用于ICU外患者的镇静。由于其良好的镇静效果及没有呼吸抑制作用，临床尝试将DEX与其他药物联合应用于心脏外科手术，逐渐成为心血管麻醉中重要的辅助用药。本综述将展示DEX在心血管麻醉中应用的新见解，分析其在成人和小儿心血管手术麻醉中的应用及优势，并探讨DEX所具有的潜在心肌保护作用及其机制。

一、DEX临床药理特性

作为高选择性α2肾上腺素能受体激动剂，DEX与α2、α1肾上腺受体结合的比例约为1620∶1，比可乐定高8倍[1]。DEX具有剂量依赖性镇静和催眠作用，其镇静作用的靶点主要位于中枢蓝斑核，蓝斑核是脑内受体最密集的区域，负责调节觉醒与睡眠[2]。DEX产生的镇静作用类似于生理睡眠，且不抑制呼吸。同时通过激动位于中枢神经系统及外周的α2受体，还具有镇痛、交感阻滞及抑制应激反应的作用[3]。

DEX还通过作用于脊髓突触前膜和后膜上的受体，抑制肾上腺素的释放，抑制疼痛信号向大脑传递而参与镇痛调节。此外，DEX还有利尿、抗寒战和减少术后躁动及谵妄等作用。其分布半衰期约为6min，消除半衰期约为2h。DEX与血浆蛋白结合度高，分布容积较大。DEX与葡糖醛酸结合在肝脏由细胞色素P450酶系统代谢[4]。代谢产物主要通过肾脏经尿液排泄。

DEX作用于中枢和外周神经系统的交感神经末梢，减少去甲肾上腺素的释放，从而使血压下降、心率减慢。……