朱云涛(综述)，邹 玺，王瑞平※(审校)

(1.南京中医药大学，南京 210029； 2.江苏省中医院肿瘤科，南京 210029)

白芥子是我国传统中药，属于十字花科植物[1]，具有化痰逐饮、散结消肿的功效。现代医学研究发现，中药白芥子发挥作用主要依靠的是白芥子苷、白芥子碱、白芥子挥发油等成分[2]，异硫氰酸盐(isothiocyanates，ITCs)是从白芥子中提取，而异硫氰酸苯乙酯(phenthyl isothiocyanate，PEITC)则是以ITCs为基础，通过人工合成的方式获得的一种异硫氰酸化合物。目前研究表明，PEITC具有抑制多种肿瘤细胞生长及诱导细胞凋亡的作用[3]。该文旨在探讨PEITC在抗肿瘤方面的研究进展。

1 PEITC预防肿瘤的机制

PEITC作为人工合成的异硫氰酸化合物，其抗肿瘤机制与ITCs的抗肿瘤机制基本相同[4]，均是通过对Ⅰ相酶的抑制及对Ⅱ相酶的活性诱导来完成的。Ⅰ相酶参与外源性物质的代谢，而此类物质的代谢过程中会产生一些中间产物，这些中间产物往往具有高毒性或高致癌性，当PEITC或ITCs作用于Ⅰ相酶后，显著抑制了代谢活动中中间产物的生成，从而有效降低了高毒性或高致癌性物质诱导体内组织癌变的概率。PEITC对Ⅱ相酶活性诱导作用在整个预防肿瘤机制中起决定性作用。一般情况下，核因子E2p45-相关因子2(nuclear factor-ery-throid2 p45-related factor2，Nrf2)是以复合物的形态存在于细胞中，当PEITC作用后，促使Nrf2从复合物中脱落并与抗氧化反应元件结合，增强其对Ⅱ相酶的诱导转录。

2 PEITC抗肿瘤机制

2.1PEITC诱导肿瘤细胞凋亡的相关机制 目前的研究表明，PEITC对多种恶性程度较高的肿瘤细胞有显著的促凋亡作用[5]。PEITC的浓度为12.5 μmol/L时对胃癌803细胞有较为明显的促凋亡作用，其24 h的抑制率可达到10%～25%。……