邱学文，杨 波，向荣凤，戴 青，熊丽蓉，欧阳净，蔡永青，刘 芳，王显凤，陈勇川（重庆市西南医院药剂科，重庆400038）

伏立康唑（voriconazole）是第二代三唑类抗真菌药，为氟康唑的衍生物，具有抗菌谱广、生物利用度高、安全且可通过血脑屏障等特点。临床上主要用于治疗急性或慢性深部真菌感染、侵袭性去霉菌病、新型隐球菌性脑膜炎，对氟康唑耐药的严重侵入性念珠菌病感染（包括克鲁斯念珠菌）以及由足放线菌属和镰刀菌属引起的严重真菌感染[1-3]，还可以用于预防侵入性真菌感染免疫功能低下的患者[4-5]。伏立康唑的抗菌机制为抑制真菌细胞色素P450介导的14α-甾醇的去甲基作用，从而抑制真菌麦角甾醇的合成，导致真菌细胞膜合成不足[6-7]。

伏立康唑口服吸收迅速，达峰时间为1 ～ 2 h，生物利用度96%，食物可影响其吸收，在餐前1 h或餐后2 h服用，药物的吸收增加。体内代谢呈非线性药动学特性，即本品药动学的个体差异很大。随给药剂量增加，药物曲线下面积（AUC）成比例增加，但在儿童体内，伏立康唑代谢表现为线性药动学特性，即如果要达到相同的药物浓度，需服用较高剂量[8]。伏立康唑主要在肝脏通过细胞色素P450同工酶CYP2C19进行代谢。代谢物主要经尿液排泄，小于5%的药物以原型随尿液排出。伏立康唑的蛋白结合率约为58%，肝肾功能不全对伏立康唑的蛋白结合率无影响[8]。本试验主要研究国产伏立康唑片与进口伏立康唑片在中国健康成年男性志愿者中的药动学参数和相对生物利用度，以评价两者的生物等效性，为临床合理用药提供理论依据。……