周成林 张 怡 徐 洁 余春梅 郑小锋 吴 强（西南药业股份有限公司，中国重庆400038）

盐酸左氧氟沙星为喹诺酮类药物， 其作用的靶酶为细菌的DNA回旋酶（gyrase），以及拓朴异构酶IV[1]。 盐酸左氧氟沙星片主要适用于敏感菌引起的以下轻、中度感染：呼吸系统感染、泌尿系统感染、生殖系统感染、皮肤软组织感染，以及肠道感染等。本研究以第一三共制药（北京）有限公司生产的左氧氟沙星片为对照，进行处方筛选、优化，现报道如下：

1 仪器与试剂

1.1 仪器

HZ-12 型高效湿法造粒机（重庆南方制药机械厂）；CT-C 型热风循环烘箱（重庆大渝机电开发公司）；ZPW19 冲旋转式压片机（上海天祥.健台制药机械有限公司）；78X-2 型片剂四用测定仪（上海黄海药检仪器厂）；ZRS-8G 智能溶出试验仪（天津大学无线电厂）；HP8453 紫外分光光度计（惠普公司）。

1.2 试药

左氧氟沙星对照品（中国药品生物制品检定，含量97.3%，批号130455-201005）；盐酸左氧氟沙星原料（按C18H20FN3O4 计算,纯度89.5%，水分3%，批号KY-LH-M20111104）；微晶纤维素（湖州展望药业有限公司）；硬脂酸镁、淀粉由曲阜市药用辅料有限公司提供；交联羧甲基纤维素钠（FMC 公司）；欧巴代85G62651 包衣粉（上海卡乐康包衣技术公司），其余试剂为分析纯，水为蒸馏水。

2 方法与结果

2.1 处方

盐酸左氧氟沙星100g（按左氧氟沙星计算），微晶纤维素80g，淀粉30g，5%的淀粉浆适量，交联羧甲基纤维素钠15g，硬脂酸镁1g，制成1000 片，用欧巴代85G62651 进行包衣。

2.2 制备工艺

采用湿法制粒进行压片。按处方量称取主药和辅料（微晶纤维素、淀粉），在高效湿法机中混合均匀，加入5%的淀粉浆适量，制成结实的颗粒，然后将湿颗粒在60℃通风干燥，过20 目筛整粒，加入交联羧甲基纤维素钠、硬脂酸镁混匀，用5.5×11mm 异形冲压片，每片含左氧氟沙星100 mg。……