王鲁宁，邹永明，刘丽欣（. 解放军总医院南楼神经内科，北京 00853；. 南开大学医学院，天津 30007）

帕金森病（Parkinson's disease, PD）系中枢神经系统慢性退行性疾病，目前，药物治疗仍然是缓解其症状的主要方法。普拉克索（商品名：森福罗，Siforl）是新一代非麦角类多巴胺受体激动剂，1997年通过FDA批准，用于治疗原发性帕金森病。普拉克索可用于PD的各个阶段，可以单独应用于早期PD，或者作为辅助治疗与左旋多巴联用治疗晚期PD。普拉克索是目前国内外PD诊疗指南推荐的一线用药。经过十余年的临床应用，现已在全球超过50个国家被批准使用。普拉克索于2007年经SFDA批准在我国上市。普拉克索缓释制剂2009年率先在欧洲上市，以其独特的药效特点用于PD的临床治疗。本文将就普拉克索的药理作用、药代动力学、临床研究以及不良反应等进行综述，并对普拉克索新旧剂型的优劣进行简要对比、总结。

1 药理作用

普拉克索是一种完全性非麦角类多巴胺受体激动剂，选择性作用于D2受体亚家族，对D3受体的亲和力明显高于D2和D4受体。普拉克索对D3受体的亲和力是D2受体的7 ～ 10倍，这种高亲和力与抗帕金森机制的相关性目前尚不明确，可能与抗焦虑、抗抑郁作用有关。普拉克索可作用于突触前和突触后多巴胺受体，在正常完整的多巴胺系统，普拉克索主要通过激动突触前D2、D3自身受体，减少多巴胺的合成和释放。对突触后多巴胺受体的作用仅仅在高剂量时才能被观察到，最显著的作用是延长突触后膜的不应期。……