王 莺*

（南方医科大学基础医学院肿瘤研究所，广东 广州 510515）

肝素衍生物的抗凝血活性评价

王 莺*

（南方医科大学基础医学院肿瘤研究所，广东 广州 510515）

目的评估一系列化学修饰肝素衍生物的抗凝血活性。方法应用凝血仪测定肝素的部分活化凝血活酶时间（APTT）-肝素浓度的标准曲线，应用酶标仪测定肝素抗Ⅹa因子活性，制定其在405nm的吸光度-肝素浓度标准曲线，然后分别测定肝素衍生物的APTT和抗Ⅹa因子活性，根据标准曲线评价肝素衍生物的抗凝活性。结果化学修饰能够适当降低肝素衍生物的抗凝血活性，并且随着引入的有机基团的增多，肝素衍生物的抗凝血活性逐渐下降，但仍然保持一定的生物活性，且应用APTT评估肝素衍生物抗凝活性与应用抗Ⅹa因子活性评估肝素衍生物抗凝活性，测定结果基本一致。结论相比较肝素，这些化学修饰的肝素衍生物有较低的抗凝血活性，为安全应用这些肝素衍生物提供了更加广阔的前景。

抗凝血活性；肝素衍生物；活化部分凝血活酶时间；抗Ⅹa因子活性

研究表明生物高分子具有良好的生物相容性和降解性，广泛于应用医药领域。由于生物高分子在肿瘤组织中有渗透、滞留效应(EPR)[1]，生物高分子可与抗癌药物结合，制备成新的药物输送系统，使药物的溶解性得到改善、能够适当控制原药的释放速度、延长其体内循环时间，同时可增强药物稳定性等，这种生物大高子为与药物结合的输送系统，已成为肿瘤研究的热点之一，有广阔的应用前景[2,3]。……