伏立康唑胶囊人体药动学及相对生物利用度研究

2013-03-02山东大学药学院济南50100浙江省食品药品检验研究院杭州310004浙江省药品认证中心杭州31001

中国现代应用药学 2013年5期

关键词：血浆

(1.山东大学药学院，济南 50100；.浙江省食品药品检验研究院，杭州 310004；3.浙江省药品认证中心，杭州 31001)

伏立康唑胶囊人体药动学及相对生物利用度研究

梅源1,3，郑国钢2，藏恒昌1*(1.山东大学药学院，济南 250100；2.浙江省食品药品检验研究院，杭州 310004；3.浙江省药品认证中心，杭州 310012)

目的研究健康受试者口服伏立康唑胶囊的药动学和相对生物利用度。方法 20名健康受试者随机服用伏立康唑受试胶囊剂和参比片剂各100 mg，用HPLC-MS/MS测定血浆中伏立康唑的浓度。结果主要药动学参数，伏立康唑受试制剂与参比制剂的Tmax分别为(0.75±0.15)和(0.84±0.25)h，Cmax分别为(605.4±136.6)和(595.2±134.7)ng·mL-1；t1/2分别为(4.91±1.44)和(5.06±2.06)h，AUC0-15分别为(1737.6±325.1)和(1750.6±352.8)ng·h·mL-1。受试制剂与参比制剂的AUC0-15和Cmax经双单侧t检验，Tmax经非参数检验，差异均无统计学意义。结论统计学结果表明，2种制剂生物等效。

伏立康唑胶囊；高效液相色谱-质谱；药动学；生物等效性

伏立康唑(voriconazole)属新一代广谱三唑类抗真菌药，为氟康唑的衍生物，在氟康唑结构丙基骨架上加入一个甲基并用一个氟代嘧啶环取代了氟康唑的一个三唑环[1]。其通过抑制真菌中由细胞色素P450介导的14α-甾醇去甲基化，从而抑制真菌细胞膜中固醇类麦角固醇的合成，使真菌死亡[2]。

本试验对浙江万马药业有限公司研制的伏立康唑胶囊进行健康人体药动学及相对生物利用度研究，为该药临床应用提供依据。