高 杨，杨晓婧，赵红玲

(承德医学院中药研究所，河北承德 067000)

含有吲哚结构单元的生物碱广泛存在于自然界中，大多都具有很强的生物活性，广泛应用于医药、农药、饲料、食品添加剂等领域。大部分吲哚类生物碱具有抗痢疾、抗疟疾等活性，有些具有抗肿瘤、抗糖尿等作用，例如Alstonerine对人类癌细胞MOR-P和COR-L23呈现出细胞毒性[1-3]。

含有1,2,3-三氮唑类结构的化合物被发现具有杀虫，抗细菌，抗真菌，局部麻醉，抗痉挛，抗癌症等作用。此外，这类化合物还被广泛应用于染料、农药、防腐剂、耐光性材料及荧光材料等领域[4-5]。

在药物化学领域中，为提高或改变药理活性，在先导化合物或候选药物的结构改造中常引入1,2,3-三氮唑[6]。将1,2,3-三氮唑结构基团引入到吲哚中，为实现多种生物活性的叠加创造了条件。

1 仪器与试剂

1.1 仪器 AR224CN分析天平，美国奥豪斯仪器上海有限公司;RE-52AA型旋转蒸发器，上海亚荣生化仪器厂;SHZ-Ⅳ循环水多用真空泵，南京科尔仪器设备有限公司;傅里叶红外光谱仪，日本岛津;DRX-500核磁共振仪，Bruker公司;MS-QP5050A，日本岛津;显微熔点测定仪，北京泰克公司X25型。

1.2 主要材料 吲哚，中国医药集团上海化学试剂公司;碳酸钾，天津市标准有限公司;氢氧化钾，天津市博迪化工有限公司;1,2-二氯乙烷，汕头市西陇化工厂;四丁基碘化铵(TBAI)，中国医药集团上海化学试剂公司;无水硫酸镁，天津市标准有限公司;苯乙炔，百灵威化学试剂;聚乙二醇(PEG)，中国医药集团上海化学试剂公司;乙酸乙酯，天津科密欧化学试剂有限公司;石油醚，天津科密欧化学试剂有限公司;叠氮化钠，成都科龙化学试剂公司;氢化钠，上海试一化学试剂公司;碘化亚铜，中国医药集团上海化学试剂公司;氨水，天津市化学试剂三厂。……