黄佳, 白婕，赵志刚*

1. 首都医科大学附属北京天坛医院药剂科，北京 100050；2. 首都医科大学化学生物学与药学院，北京 100069

神经外科使用抗菌药主要是为了预防脑外科手术后感染。由于血脑屏障的存在，因此要有效预防颅内感染，选用抗菌药时除考虑抗菌药物的抗菌谱和病原菌对药物的敏感度之外，药物能否良好的通过血脑屏障达到病原菌的最小抑菌浓度(MIC)成为选择抗菌药物的关键因素，因此本文就抗菌药物透过血脑屏障的情况做一概述。以期为中枢神经系统感染合理选用抗菌药物提供参考。

1 影响药物通过血脑屏障的因素

影响药物通过血脑屏障的因素有多种：(1)药物的脂溶性：在正常生理条件下(pH7.4左右)，抗菌药物的脂/水分配系数在1左右时，一般可以稳定的通过血脑屏障。(2)分子量的大小：对于分子量比较小、化学结构比较简单的药物，如喹诺酮类和利福平，其血脑屏障通透率一般较高。而像万古霉素类的抗菌药，由于其分子量较大、结构较复杂一般不易通过血脑屏障。(3)电离程度：血浆的pH值一般在7.35～7.45之间，在血液中高度电离的药物，如弱酸性的β-内酰胺类，在血液中成离子状态，使其不易通过血脑屏障。(4)血浆蛋白结合率：游离的药物易通过血脑屏障，当药物与蛋白质结合后不易通过血脑屏障。(5)脑脊液的pH值：在脑膜出现炎症时，乳酸的积聚可以使脑脊液pH下降，使血浆和脑脊液的pH梯度增加，从而使血脑屏障对电离度较高物质的通透率增加。……