林可霉素与大观霉素复方制剂的临床应用
2012-12-10李清泉王忠
李清泉,王忠
(1.内蒙古自治区赤峰市农牧科学研究院,内蒙古赤峰 024031;2.江西正邦集团,江西宜春 336400)
大观霉素(spectinomycin)又称壮观菌素,是一种碱性水溶性抗生素。为1960年美国Abbott实验室和Upjohn公司的Mason等人第一次从大观链霉菌中提取得到。与其它氨基糖苷类抗生素的不同在于大观霉素对动物毒性相对较小,很少引起肾毒性及耳毒性。林可霉素(Lincomycin),又名洁霉素,是由链霉菌培养液中取得的一种林可胺类碱性抗生素。1967年开始用于治疗狗和猫的疾病,1970年和1976年开始用作饲料添加剂分别用于鸡和猪的促生长,1979年林可霉素注射液开始用于治疗猪的疾病。林可霉素和大观霉素合用又称利高霉素,为美国普强公司70年代开发的一种复方制剂,在抗菌谱上二者可互补,具有较好的协同作用。对革兰氏阴性菌、革兰氏阳性菌、支原体、猪赤痢螺旋体等致病菌有较好的抗菌活性,也是促生长、防治肠道疾病和呼吸系统疾病的药物添加剂。
一、理化性质
林可霉素源于林可链霉菌的培养物,商品用的林可霉素为其盐酸的水合物,为白色或灰白色结晶性粉末,有微臭或特殊臭,味苦。在水、甲醇或N,N-二甲基乙酰胺中易溶,在乙醇中略溶。pKa为7.6,商品注射液为澄清至微黄色溶液。10%水溶液的pH值为3~5.5。熔点145℃~147℃,干燥品稳定,在70℃以下6个月不失抗菌活性,林可霉素分子式为C18H34N2O6S,分子量为406.53。大观霉素常用其硫酸盐或盐酸盐,二者均为白色或近白色吸潮粉状物,易溶于水、丙二醇、N,N-二甲基乙酰胺,极微溶于乙醇,Ka为7~7.8。10%水溶液的pH值为3.8~5.5(袁宗辉,2001),机体内硫酸盐吸收较盐酸盐好,盐酸盐溶解性较硫酸盐好。……
