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泊洛沙姆混合胶束的研究进展

2012-12-09刘雯,李娟

亚太传统医药 2012年8期
关键词:紫杉醇

刘 雯,李 娟

(中国药科大学,江苏 南京 211198)

聚合物胶束作为有效的疏水药物储库,一般由两亲性嵌段共聚物在水溶液中自组装形成,其优点包括粒径大概为20~200nm,能有效避免肾小球滤过,极大地降低胶束被内皮网状系统(RES)识别和摄取的几率,通过增强了的渗透和滞留作用(EPR效应)实现被动靶向;构成两亲性的链段一般为聚乙二醇、聚氨基酸等生物降解性材料,具有良好的生物相容性和安全性;载药胶束不仅有利于细胞摄取,而且能够通过胞内途径有效抑制多药耐药作用(MDR)[1]。

然而,由单一聚合物自组装形成的聚合物胶束由于链段数量的限制,通常面临载药量低、稳定性差、生物利用度低等问题,混合胶束则能通过协同不同嵌段共聚物发挥各自特点和作用,从而很好地解决这一系列问题[2]。一般来说,具有相同亲水链、不同疏水链的两种共聚物形成的混合胶束能够提高稳定性,反之,则能获得多功能的混合胶束。混合胶束的特性与临界胶束浓度(CMC)与形成胶束的两种嵌段共聚物的浓度比相关。混合胶束的优势包括:大大提高了热力学、动力学稳定性和药物包封率,优化了胶束粒径并能够引入多种功能(如温敏、pH敏感以及细胞靶向等)[3]。

泊洛沙姆是一种三嵌段的聚氧乙烯和聚氧丙烯共聚物(PEO-PPO-PEO,Poloxamer),随着亲水 EO 链和疏水 PO链数目的不同,泊洛沙姆具有不同的亲水亲油平衡值(HLB)、临界胶束浓度(CMC)和溶质分配系数(P)。根据HLB和PO链长度的不同,可将泊洛沙姆分为4类:(Ⅰ)HLB20~29,如泊洛沙姆 F68、F108和F127;……

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