张磊，胡霞，张莉#，仲博，陈莉，袁园（1.武警后勤学院附属医院药剂科，天津30016；.武警后勤学院药剂学教研室，天津 30016）

黄芩苷温敏凝胶在家兔体内的药动学研究

张磊1＊，胡霞2，张莉2#，仲博2，陈莉2，袁园2（1.武警后勤学院附属医院药剂科，天津300162；2.武警后勤学院药剂学教研室，天津 300162）

目的：研究黄芩苷温敏凝胶直肠给药后在家兔体内的药动学。方法：家兔经直肠分别给予黄芩苷温敏凝胶剂和水溶性栓剂，采用高效液相色谱法检测血清中的药物浓度，色谱柱为Shim-pack VP-ODS C18（150mm×4.6mm，5μm），流动相为甲醇-水-磷酸（47∶53∶0.2，V/V/V），流速为0.8mL·min－1，柱温为40℃，进样量为10μL，检测波长为274nm。结果：黄芩苷温敏凝胶与黄芩苷水溶性栓剂主要药动学参数Cmax分别为（3.639±0.23）和（2.832±0.18）μg·L－1；AUC0～∞分别为（796.46±65.35）和（493.86±42.52）μg·h·L－1。与水溶性栓剂比较，黄芩苷温敏凝胶直肠给药后，Cmax和AUC0～∞均有增加，且有显著性差异，其相对生物利用度为161.2%。结论：黄芩苷制成温敏凝胶直肠给药后，生物利用度显著提高。

黄芩苷；温敏凝胶；药动学；家兔；水溶性栓剂

黄芩苷（Baicalin）为黄酮类化合物，是传统中药黄芩的主要有效成分。黄芩苷具有清热解毒、抗菌消炎、利胆保肝、降压利尿、抗变态反应、螯合金属离子等多方面药理作用。临床上主要用于治疗呼吸道感染、急性扁桃腺炎、急性咽炎、肺炎与痢疾等疾病。近年来，随着国际上对黄芩苷研究的持续升温以及认识的逐步深入，认为黄芩苷在清除自由基、减轻组织的缺血再灌注损伤、调节免疫、促进细胞凋亡以及抗肿瘤和人类免疫缺陷病毒（HIV）等方面均具有潜在的开发应用价值[1]。但黄芩苷静脉给药以后，体内分布较快，半衰期短，血药浓度下降迅速，生物利用度低；……