金 晶，刘小平，徐海星（武汉理工大学化学工程学院制药工程系，武汉 430070）

壬二酸固体分散体的制备及其表征

金 晶＊，刘小平#，徐海星（武汉理工大学化学工程学院制药工程系，武汉 430070）

目的：制备壬二酸固体分散体，改善壬二酸的溶出度，从而提高其生物利用度。方法：分别以聚乙二醇6000（PEG）、泊洛沙姆188为载体并选取药物与其不同比例（1∶3、1∶6、1∶9），采用熔融法、溶剂-熔融法制备壬二酸固体分散体，并对其进行体外溶出度的考察及比较；采用差示扫描量热法、X射线粉末衍射法鉴别壬二酸在固体分散体中的存在状态。结果：以PEG为载体的固体分散体的药物溶出优于以泊洛沙姆188为载体的固体分散体（90min内溶出分别为100%和80%）；且当药物与PEG的比例为1∶9时，药物的溶出效果最好，与原料药比较药物溶出50%所需的时间大大缩短（12.65、45.65min）。壬二酸-PEG固体分散体中药物部分呈分子状态分散，部分呈微晶状态分散。结论：壬二酸与PEG（1∶9）的固体分散体能显著提高药物的溶出度。

壬二酸；固体分散体；聚乙二醇6000；泊洛沙姆188；体外溶出度；表征

壬二酸（Azelaic acid，AZA）是一种局部应用的非抗生素类治疗痤疮药物，具有长期用药后细菌不易产生耐药性、使用安全等优点[1]。目前已用于临床的壬二酸外用制剂有乳膏剂、凝胶剂和胶浆剂3种[2]，但均存在一些不良反应，如局部灼痛、瘙痒、红斑等。引起这些不良反应的主要原因在于壬二酸的溶解性差，从而需要使用过量的壬二酸才能发挥治疗作用，而壬二酸的浓度越高，越容易对皮肤产生刺激[3]。……