刘美欣，高翔，刘彤，闫瑾，张毅（.天津市眼科医院天津市眼科学与视觉科学重点实验室，天津30000；.天津医科大学药学院，天津 300070）

伏立康唑滴眼液的处方优化及质量控制

刘美欣1＊，高翔2，刘彤1，闫瑾1，张毅1（1.天津市眼科医院天津市眼科学与视觉科学重点实验室，天津300020；2.天津医科大学药学院，天津 300070）

目的：设计伏立康唑滴眼液的处方并建立其质量控制方法。方法：以滴眼液渗透压的综合评分为指标，选取辅料丙二醇、聚乙二醇400和吐温-80的加入量为影响因素，通过3次正交试验进行处方优化设计及验证试验；考察优化处方所制制剂的初步稳定性（4周）和家兔刺激性，并对制剂进行质量评价。结果：优化处方中丙二醇、聚乙二醇400和吐温-80的加入量分别为0、25、125mL，其渗透压为0.230～0.320Osmol。4周稳定性考察中各指标未见明显变化；刺激性评分结果为0（无刺激性）。质量评价中本品pH值为5.5～6.5，百分含量为96.38%～102.61%。结论：本品制备工艺简单，质量可控，值得在临床推广使用。

伏立康唑滴眼液；处方设计；优化；质量控制

伏立康唑是新一代合成的三唑类广谱抗真菌药物，为氟康唑衍生物，化学结构与氟康唑类似。其作用机制是抑制真菌中由细胞色素P450介导的14α-固醇去甲基化，从而抑制麦角固醇的生物合成[1]。其抗菌谱广，对临床分离的支顶孢霉属、链格孢属、双极霉菌属、荚膜组织胞浆菌有抗菌作用，在0.05～2μg·mL－1浓度以下可以抑制大多数的菌株[2]。目前国内临床已有其口服和注射剂型，滴眼剂型还处在实验室阶段尚未见商品上市。……