钦富华，林杭娟，高建青

（1.浙江医药高等专科学校，浙江 宁波 315100；2.浙江大学药学院，浙江 杭州 310058）

熊果酸又名乌索酸，是广泛存在于植物中的五环三萜类化合物。研究表明熊果酸具有抗肝炎、抗菌、抗肿瘤、抗溃疡、降低血糖等广泛的生物学效应，且毒性低，不良反应小，具有广泛的开发前景［1-2］。熊果酸在水中的溶解度极小，溶出速度很慢，生物利用度低。已有文献报道将熊果酸制成固体分散体、包合物、滴丸及纳米粒等［3-6］，以期提高其溶出及口服生物利用度。

自微乳化给药体系 (self-microemulsifying drug delivery system，SMEDDS)是由油相、表面活性剂及助表面活性剂组成的均一、透明的溶液，一旦与水相混合，在环境温度(通常指体温37℃)下只需要温和搅拌就能自发形成透明或者半透明的微乳。微乳可增加药物的溶解度和吸收面积，处方中含有表面活性剂，可提高药物的溶出，增加小肠上皮的渗透性，有助于提高药物的生物利用度［7-8］。自微乳化给药体系制备简单，性质稳定，将溶液分装于软胶囊中，剂量准确且服用方便，是提高难溶性药物口服吸收的良好载体。本研究制备了熊果酸自微乳制剂，并对其体外性质进行了考察。

1 材料与仪器

1.1 材料 熊果酸对照品 (上海源叶生物科技有限公司，批号YY20100425)；熊果酸原料药 (西安飞达生物技术有限公司，纯度＞98%)；Labrafil M 1944CS、Labrasol、Transcutol P(法国佳法赛公司)；Cremophor EL(德国巴斯夫公司)；甲醇、乙腈为色谱纯，其他药品、试剂均为国产分析纯。

1.2 仪器 Dionex Ultimate 3000高效液相色谱仪 (美国戴安公司)；Nanosize-90粒径测定仪 (马尔文仪器有限公司)；TU-1810SPC型紫外分光光度计 (北京普析通用仪器有限公司)；……