刘侠 王思玲

[摘要] 目的 制备Zn-DDC羟丙基β环糊精包合物并进行鉴定。方法 分别以研磨法、搅拌法、超声波法制备，用热分析法、粉末X-射线衍射法、红外光谱法鉴定。结果 鉴定显示Zn-DDC羟丙基β环糊精包合物已形成，包合物的稳定常数为3 451.57 L/mol，且以溶液搅拌法制备更合适。 结论 羟丙基β环糊精可以显著增加Zn-DDC的溶解度。

[关键词] Zn-DDC；羟丙基β环糊精；包合物；鉴定

[中图分类号] R943.4；R927.2???[文献标识码] A???[文章编号] 2095-0616（2012）15-102-02

Preparation and characterization of zinc diethyldithiocarbmate HPβCD inclusion complexes

LIU?Xia1??WANG?Siling2

1.Department of Pharmacy, Hainan Medical College, Hainan Provincial Key Laboratory of R&D; of Tropical Herbs, Haikou 571101, China; 2.School of Pharmacy, Shenyang Pharmaceutical University, Shenyang 110016, China

[Abstract] Objective To prepare and characterize zinc diethyldithiocarbmate HPβCD inclusion complexes. Methods Zn-DDC-HPβCD inclusion complexes was prepared by milling method, agitating method and ultrasound method separately and identified by DSC, X-ray and IR method respectively. Results The inclusion complexes were abtained. the stable constant of Zn-DDC-HPβCD was 3 451.57 L/mol. Conclusion The solubility of Zn-DDC was increased greatly by HPβCD.

[Key words] Zn-DDC; HPβCD ; Inclusion complexes; Identify

据报道，二乙氨荒酸（DDC）为抗白内障药物双硫伦（DSF）的代谢产物，能与锌形成金属螯合物Zn-DDC，Zn-DDC的抗氧化作用更强[1]。经笔者研究发现：Zn-DDC在正辛醇/水中的分配系数为（94.9±0.7），有利于角膜透过，但Zn-DDC在水中溶解度仅为4.79 μg/mL，需要采取适宜的方法增加其水中溶解度以达到滴眼液所需要的剂量要求。据文献报道在制剂中加入羟丙基β环糊精可起到多种作用：增加难溶性药物的溶解度、提高生物利用度、增加药物的稳定性、降低药物刺激性等[2-3]。笔者以研磨法、搅拌法和超声波法制备Zn-DDC羟丙基β环糊精的包合物，分别采用DSC、粉末X-Ray与IR进行验证。

1?资料与方法

1.1?仪器与试剂

JY92-Ⅱ超声波细胞粉碎机（宁波新芝科器研究所），LG-3型多用冰冻干燥机（宁波生化仪器厂），791磁力搅拌器（上海南汇电讯器材厂），D/max-γA型X-ray衍射仪（日本理学Rigaru株氏会社），DSC60差动热分析仪（日本 Shimadzu株氏会社），IFS-55红外分光光度计（德国Bruker公司），Zn-DDC（自制），羟丙基β环糊精（日本和光工业株氏会社），其他试剂均为分析纯。

1.2?Zn-DDC羟丙基β环糊精包合物的制备方法

1.2.1?研磨法?按重量比（4︰1、8︰1、12︰1、16︰1、20︰1）称取羟丙基β环糊精与Zn-DDC，在研钵中加少量氯