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复方特比萘芬纳米乳的皮肤安全性及经皮渗透性试验

2012-09-23刘梅雪欧阳五庆吴敬超

中国兽医杂志 2012年5期

刘梅雪,欧阳五庆,吴敬超,宋 冰,芮 弦

(西北农林科技大学 动物医学院,陕西 杨凌712100)

特比萘芬是广谱抗真菌新一代丙烯胺类药物,其作用机制是通过高选择性抑制真菌细胞膜内麦角甾醇合成过程中的角鲨烯环氧化酶使鲨烯积聚而产生杀菌作用,其抗菌谱广,抗菌作用强,作用持久且毒性低[1]。纳米乳是由油相、水相、表面活性剂及助表面活性剂以适当比例混合形成的一种透明或半透明、低黏度的动力学和热力学稳定体系,其粒径一般介于1~100nm之间[2]。纳米乳作为极具潜力的新型药物载体,具有其他药物载体不可比拟的优点,如增强药效、提高药物生物利用度、缓释靶向和透皮性好等优点[3]。近年来,透皮吸收制剂的应用开发越来越多,而纳米乳因其特有的理化性质,在透皮吸收制剂的研究方面受到了极大的关注。

在皮肤真菌病中,由于真菌菌丝可侵入角质层深部,因此,抗真菌药物中表皮给药剂型的疗效与其经皮渗透能力有关。本试验以小鼠皮肤为模型,应用改良的Franz立式扩散池,对受试动物复方特比萘芬纳米乳进行了体外经皮透过性评价,考察了其主药特比萘芬的经皮渗透性[4],并通过皮肤刺激性试验、皮肤急性毒性试验和皮肤过敏试验对复方特比萘芬纳米乳进行安全性评价,以期为兽医临床安全给药提供科学依据。

1 材料与方法

1.1 主要药品与试剂 特比萘芬,购自大连美仑生物技术有限公司;肉豆蔻酸异丙酯,购自浙江物美化学品有限公司;……

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