于洋

摘要:氨苄西林钠是临床应用较为广泛的广谱抗菌类药物,随着医药学的发展,探讨生产中的影响环节,不仅可以提高其生产质量,还能进一步降低药品生产的成本。

关键词:氨苄西林钠应用及生产工艺溶媒结晶法相关问题探讨

氨苄西林钠是第一代广谱半合成青霉素,自从上世纪六十年代开发和生产出来后,以其广谱、低毒、廉价和高效等特点在抗菌类药品市场上占据着重要的地位。随着医药技术的不断发展,氨苄西林钠全面通过工业化生产而获得,下面就对氨苄西林钠的生产问题进行探讨。

1、氨苄西林钠的应用及主要生产工艺分析

氨苄西林钠(Ampicillin sodium)化学名D-α氨基苄青霉素,是世界上第一个应用于临床的广谱半合成青霉素类药物,主要用于青霉素敏感的革兰氏阳性球菌、大肠杆菌、变形杆菌、产气杆菌及流感杆菌等感染,用于泌尿系统、呼吸系统、胆道、肠道等感染的治疗。其生产方法有冻干法、喷干法、溶媒法等。

目前,我国氨苄钠的生产有几种不同的生产工艺路线,各种工艺的特点及差异见表1。

由上表可见,氨苄西林钠的生产方法有喷雾干燥法、冷冻干燥法和溶媒结晶法。由于生产方法的不同,氨苄西林钠活性成分在生产过程所受到的破坏也不尽相同。根据氨苄西林钠不耐酸、碱和热的特点,不难分析出,喷干法、冷干法由于需使用强碱剂氢氧化钠,加上喷干法要在较高温度下进行,β-内酰胺环容易遭到破坏而降解,所得到产品的含量、降解物质和色级等质量指标明显地要比溶媒结晶法产品的差。……