磺脲类药物在治疗2型糖尿病中的安全性问题
2012-08-15李宏
中国实用医药 2012年8期
李宏
2型糖尿病是由遗传缺陷和后天各种环境因素导致的分泌缺陷和生物效应降低继而引起的以高血糖为主要特征的一组代谢性疾病。SU类药物是治疗2型糖尿病应用于临床最早和使用广泛的一大类药物。临床已用的SU类药物包括第一代药物,如甲苯磺丁脲、氯苯磺丁脲,和第二代药物,如格列苯脲、格列齐特、格列吡嗪、格列喹酮、格列美脲等。两代SU类药物相比,第一代SU类药物对SU受体亲和力低、脂溶性差、对细胞膜穿透性差,口服剂量大;此外,第一代SU类药物的不良反应(ADR)发生率高于第二代SU类药物,特别是低血糖反应。目前临床已很少使用第一代SU类药物,而广泛用于临床的是第二代SU类药物。因此,关注第二代SU类药物在治疗2型糖尿病中的安全性就显得尤其重要。
1 SU类药物作用机制
SU类药物作用机制是SU类药物与细胞膜上的磺酰脲受体特异性结合,从而使ATP依赖的K+通道关闭,引起膜电位去极化,使Ca2+通道开启,细胞内Ca2+浓度升高,促使胰岛素分泌而使血糖降低。有研究认为,SU类药物还有胰外作用,如改善胰岛素受体及受体后缺陷,增强胰岛素敏感性,降低血液黏稠度,增加纤维蛋白溶解活性等,有利于减轻或延缓糖尿病并发症的发生[1]。SU类药物主要适用于经饮食控制及体育锻炼2~3月疗效不满意的轻、中度且胰岛β细胞有一定的分泌胰岛素功能的2型糖尿病患者。
2 SU类药物的主要ADR
2.1 低血糖反应
2.1.1 SU类药物单用 低血糖反应是SU类药物最常见的、最有临床意义的ADR,在临床应用中,使用剂量过大,常导致血糖过低,如用于老年人,可出现眩晕和饥饿感,其危险性大于胰岛素引起的血糖过低[2]。……
登录APP查看全文
