杨云松，高 鹏，代 龙

(山东中医药大学 药学院，山东 济南 250355)

糖苷类化合物体外生物转化的研究进展

杨云松，高 鹏，代 龙

(山东中医药大学 药学院，山东 济南 250355)

糖苷类化合物的体外生物转化可为发掘药物体内起效的物质基础提供依据，同时能极大提高药物的生物利用度。本文对黄酮苷、皂苷、环烯醚萜苷的体外生物转化进行了综述。

苷;体外生物转化;研究进展

糖苷，又称配糖体，由弱极性的配基与强极性的糖基组成，因而糖苷类化合物分子具有极性大、脂溶性差、分子质量大的特点，不易透过肠壁黏膜吸收。糖苷由于在肠内滞留时间较长，部分糖苷在肠道内特异菌群分泌的酶的作用下发生了转化，转化产物极性减小，脂溶性增加，更容易透过肠壁进入血液循环，进而发挥药效［1］。肠道菌群的代谢转化对苷类化合物的药效发挥起到重要作用。体外生物转化技术在转化糖苷类化合物方面的应用，将有助于进一步明确苷类药物口服起效的机制，同时对指导开发以苷元为药效物质基础的高效制剂具有潜在的价值。

1 体外生物转化概述

体外生物转化也称体外生物催化，是指利用植物离体培养细胞或器官、动物、微生物及其细胞器等对外源化合物进行结构修饰而获得有价值产物的生理生化反应，其本质是利用生物体系本身所产生的酶在体外对外源化合物进行酶催化反应［2］。中药苷类成分的体外生物转化研究已有较多报道，本文就体外生物转化技术在黄酮苷、皂苷、环烯醚萜苷转化方面的应用作一综述。……