右酮洛芬氨丁三醇注射液的人体药动学研究

2012-08-07宋颖贾艳艳丁莉坤鹿成韬冯智军宋薇文爱东第四军医大学第一附属医院药剂科西安710032

中国药房 2012年26期

宋颖，贾艳艳，丁莉坤，鹿成韬，冯智军，宋薇，文爱东（第四军医大学第一附属医院药剂科，西安710032）

右酮洛芬氨丁三醇（Dexketoprofen trometamol）是非甾体抗炎药酮洛芬右旋对映体的水溶性氨丁三醇盐。右酮洛芬氨丁三醇注射液在许多欧洲国家已广泛应用，其主要适应证为严重急性疼痛的对症治疗，包括术后疼痛和炎症性疼痛，如术后疼痛、骨骼-肌肉疼痛和肾绞痛。产品可单独用药，或者在控制术后疼痛必要的情况下，在阿片类治疗的基础上作为辅助用药。虽然国内、外已有关于右酮洛芬氨丁三醇人体药动学的研究报道，但是关于注射剂在中国人体内的药动学研究较少[1～3]。本研究用液-质联用（LC-MS）法分别测定单剂量和多剂量给药后健康受试者血浆中的右酮洛芬浓度，评价右酮洛芬氨丁三醇注射液在中国人群中的药动学特性，为在中国人群中开展随机、对照临床研究的给药方案提供依据。

1 材料

1.1 仪器

6410B型三级四极杆液质联用仪，配有自动进样器、液相色谱仪、柱温箱、电喷雾电离离子源（ESI）及Agilent MassHunterWorkstation Software数据处理系统（美国Agilent公司）；AB135-S十万分之一天平（瑞士梅特勒公司）；XW 80A涡旋混合器（上海沪西分析仪器厂）；TGL16M型冷冻离心机（长沙英泰仪器有限公司）。

1.2 试药

右酮洛芬氨丁三醇注射液（德国Berlin-Chemie AG（Menarini Group），规格：50 mg∶2 mL，批号：02056）；右酮洛芬氨丁三醇对照品（德国Berlin-Chemie AG（Menarini Group），含量：100.0%）；内标：非布司他对照品（中国食品药品检定研究院，批号：100650-200301）；甲醇为色谱纯，醋酸铵、乙酸为分析纯，试验用水为去离子水。