何玉芳，范 青

(大连医科大学 附属第二医院 药剂科，辽宁 大连 116027)

随着纳米粒制备技术的发展，其在抗肿瘤中的研究也越来越广泛。纳米粒在抗肿瘤中的优势主要如下：(1)靶向作用，纳米粒本身具有一定的被动靶向作用，因为在正常组织的血管中，两个内壁细胞之间的距离约为2 nm，而在肿瘤血管中，两个内壁细胞之间的距离为100～150 nm，这就导致了肿瘤组织的“高通透性与滞留”效应(EPR-effect)，抗肿瘤纳米粒的粒径一般为10～150 nm，具有超强的渗透力，可以渗透入肿瘤组织中并蓄积，对于肿瘤多药耐药(multidrug resistance， MDR)有一定的意义，这是纳米粒在抗肿瘤中最突出的优势；(2)采用具有生物适应性及可生物降解的材料作为载体，如聚乙丙交酯(PLGA)、壳聚糖、脑磷脂等，进入体内后不会引起机体免疫反应并且能生物降解，对人体的毒副作用很低；(3)可控制药物的释放，这跟粒径也有一定关系，粒径较小的纳米粒，释放较快，粒径较大的则释放较慢[1]；(4)增加难溶性药物的溶解度，提高生物利用度；(5)可改变药物的药代动力学特性，延长某些药物的半衰期；(6)表面积大，因而载药量较高。

然而纳米粒仍然有些缺陷，它易被网状内皮系统(RES)吞噬，在还没达到靶向部位时，就在RES分布较广的肝、脾等器官蓄积，半衰期较短，所以需要对纳米粒进行适当的修饰，以避免RES的吞噬作用。

肿瘤组织与正常组织的生理、物理状态有很大差异，根据这些差异对纳米粒载体材料或其表面进行适当修饰可以将其制成主动靶向纳米粒，直接靶向肿瘤组织，减小对正常组织的损伤。……