晋 睿

1,2,3-三唑类化合物抗菌活性的研究

晋 睿

1,2,3-三唑类化合物具有独特的化学性质，在药物化学方面显示了多种多样的生物活性，特别是其在抗菌领域的应用一直以来备受医药学研究工作者的重视。本文对1,2,3-三唑类化合物在抗菌活性方面的研究进展加以简要概述，为更好的寻找和筛选新型1,2,3-三唑类抗菌药物提供理论指导。

1,2,3-三唑类化合物；抗菌；活性

1,2,3-三唑类化合物是一类重要的杂环化合物，对其的研究已经有百年之久，自其首次被合成至今，国内外对这类化合物进行了大量的研究。研究结果表明，该类化合物具有广泛的生物活性，在医药学方面的应用有着广阔的前景。

近年来，随着对“一价铜催化的叠氮-末端炔环加成反应”（CuAAC）研究的不断深入，使得1,2,3-三唑类化合物能够在温和而且环境友好的的反应条件下，通过模块反应被快速合成[1]，从而可以在短时间内得到大量具有结构多样性的目标分子，因而1,2,3-三氮唑类化合物的活性受到了医药学专家更广泛的关注。本文对不同结构的1,2,3-三氮唑类化合物的抗菌活性进行了简要综述。

1 头孢菌素类

在医药学领域，1,2,3-三氮唑类化合物最早被广泛应用于改善药物的药代动力学特性，1993年，Kume等人[2]通过将1,2,3-三氮唑连接到头孢菌素类母核上得到了一系列新型的头孢菌素类衍生物。实验表明，与原型药物相比，这类化合物具有良好的生物利用度。

2 青霉烷砜类

具有良好活性的1,2,3-三唑类化合物他唑巴坦，是日本大鹏制药公司开发的一个新型的青霉烷砜类β-内酰胺酶抑制剂。……