刘广志， 孟庆伟*， 董述祥， 张成海

(1.大连理工大学制药科学与技术学院精细化工国家重点实验室，辽宁 大连，116024;2.大连美罗药业股份有限公司，辽宁大连，116032)

早在1948年，英国的Dale和法国的Latarjet等科学家首次提出，某些化学药品可起辐射防护剂的作用。化学辐射防护剂又称抗辐射药物，对其的研究曾在20世纪60年代后期达到高峰，但一直未能成功开发出高效、低毒、可供临床应用的辐射防护剂，致使人们对辐射防护剂研究的期望值逐渐下降。直到20世纪90年代后，随着世界核安全形势的紧张加剧以及放疗技术应用的迅速发展，尤其是核电站、辐射加工工艺等的发展，核辐射事故的发生亦呈现增长之势，造成了严重的环境放射性污染、人员伤亡和经济损失，国内外对辐射防护剂的研究热情又重新高涨。2011年3月日本大地震导致的福岛核电站核泄漏危机，也进一步推动了辐射防护剂研究的开展。

1 辐射防护剂的作用机制及应具备的特性

电离辐射可作用于细胞中的水，使生物组织产生活性自由基［包括活性氧簇(ROS)］，如羟基自由基、氢自由基和过氧化氢等，这些自由基作用于并破坏关键生物大分子，如DNA、活性蛋白或膜蛋白等，导致细胞损伤，甚至导致细胞功能障碍和凋亡，而DNA的损伤正是细胞凋亡、干细胞枯竭和系统器官功能异常的重要原因。虽然只有接触高剂量辐射才会导致机体死亡［1］，但非致死剂量的有害辐射往往也会通过产生的自由基破坏核苷酸的碱基对和交联度及DNA单双链结构，而DNA破坏后的不适当修复是造成染色体异常、基因突变和致癌致畸的主要因素［2］。……