丁海峰，曹永兵，安毛毛，贾鑫明，姜远英

(第二军医大学药学院新药研究中心，上海 200433)

SGLT2抑制剂治疗糖尿病研究进展

丁海峰，曹永兵，安毛毛，贾鑫明，姜远英

(第二军医大学药学院新药研究中心，上海 200433)

近年来，钠-葡萄糖协同转运蛋白2(type 2 sodium glucose co-transporters，SGLT2)抑制剂作为一种新型的治疗糖尿病药物成为研究热点。SGLT2在肾近端小管葡萄糖重吸收中起着非常重要的作用；抑制肾脏SGLT2可以促进Ⅱ型糖尿病人尿糖的排泄，使其血糖恢复正常而不会有低血糖的风险。临床实验表明，SGLT2抑制剂对Ⅱ型糖尿病的治疗效果明显，且具有降低体重、无低血糖风险等优点，目前，许多SGLT2抑制剂已经进入临床评价后期。

Ⅱ型糖尿病；钠-葡萄糖协同转运蛋白；抑制剂

Ⅱ型糖尿病，又名非胰岛素依赖型糖尿病(non-insulin-dependent diabetes mellitus，NIDDM)，主要表现为组织对胰岛素不敏感(胰岛素抵抗)和β细胞机能障碍从而导致高血糖。长期的高血糖可以导致微血管和大血管并发症(如心脏疾病、失明、肾病和中风等)。2010年，全球糖尿病患者已经超过2.85亿，其中中国地区患病人数为9 240万，居世界首位。治疗糖尿病主要通过摄入胰岛素或口服降糖药物使血糖维持在正常水平，目前治疗糖尿病药物的机制主要集中在胰岛素，促进胰岛素的释放，增加胰岛素的敏感性，控制肝糖释放或抑制小肠葡萄糖重吸收等方面。但是只有37%的病人能够将糖化血红蛋白(glycohemoglobin，HbA1c)水平控制在7%以下，并且有很多的与药物相关的不良反应，如体重增加、加重胰岛素抵抗、胰岛素分泌减少、低血糖、胃肠道不良反应及增加心肌梗塞的风险等，Ⅱ型糖尿病的治疗仍然是一个难题。……