谢燕萍，吴杏梅（广东佛山市第一人民医院，佛山市 528000）

布南色林分散片的处方研究

谢燕萍＊，吴杏梅（广东佛山市第一人民医院，佛山市 528000）

目的：采用正交试验筛选布南色林分散片的处方。方法：以内崩解剂微晶纤维素的用量、填充剂乳糖的用量、外崩解剂羧甲基淀粉钠的用量、黏合剂羟丙基甲基纤维素溶液的浓度为考查因素，以分散片的崩解时间、脆碎度和分散均匀性为评价指标进行正交试验，确定最佳处方；并对优化的处方进行工艺验证及质量评价。结果：优选处方为含微晶纤维素30%、乳糖50%、羧甲基淀粉钠0.5%，羟丙基甲基纤维素溶液浓度为2%；所制样品平均崩解时间为10.8 s，脆碎度为0.29%，分散均匀性合格，30 min药物累积溶出百分率超过75%。结论：布南色林分散片处方设计较为合理。

布南色林；分散片；正交试验法；处方研究；质量评价

布南色林（Blonanserin）由日本住友制药株式会社研发，2008年4月首次在日本上市。本品为高度选择性的5-HT2受体和D2受体拮抗药，对D1和肾上腺素α1、H1组胺受体和M1胆碱受体亲和力较小，临床主要用于治疗非典型性精神病[1，2]。本品上市制剂包括2 mg、4 mg片剂和2%散剂，其成人标准剂量为4 mg，每日2次，饭后服用。分散片系指在水中能迅速崩解并均匀分散的片剂，兼有片剂和液体制剂的优点。与普通片剂相比，分散片具有分散状态佳、崩解时间短、药物溶出迅速、吸收快、生物利用度高、不良反应少、服用方便等特点[3]。布南色林为难溶性药物，普通口服剂型的生物利用度较低，制成分散片，不但崩解迅速、吸收快，能有效提高药物的血药浓度及生物利用度，且方便临床用药，拓展了布南色林的剂型应用范围。……