新型葡萄糖类似物99TcmN-DGDTC的药代动力学和显像研究

2011-09-28金仲慧吕忠文张卫方张燕燕盛晓燕任佳蕾张俊波

中国实验诊断学 2011年7期

金仲慧,吕忠文,张卫方,张燕燕,盛晓燕,任佳蕾,张俊波

(1.北京大学第三医院,北京100191;2.吉林大学中日联谊医院;3.北京师范大学化学系)

核药学的发展带动着临床核医学的前进。尽管2-脱氧-2-[18F]氟-D-葡萄糖 (18F-FDG)已经应用了二十余年,但昂贵的设备费用和药费仍限制了它的普及[1]。锝-99m(99Tcm)标记的葡萄糖类似物具有能量较低和价格便宜的特点[2],并且已经有了成功的报道[3-4]。[99Tcm≡N]2+核近几年来被证明能形成稳定的标记络合物,在我们前期的研究中也充分证实了其标记的葡萄糖类似物二硫代氨基甲酸脱氧葡萄糖具有化学性质稳定和制备容易的特点[5],本实验对其药代动力学性质和对动物模型的显像能力进行了进一步的研究。

1 材料和方法

1.1 细胞系

小鼠肝癌细胞系H22和兔肝癌细胞系VX2由北京肿瘤医院传代。H22细胞系复苏后于含10%胎牛血清(PAA,奥地利)的RPMI 1640培养基(Gibco,美国)于5%CO2浓度37℃下培养72 h,随后接种于小鼠腹腔。待腹水生成后,取腹水收集细胞以107的数量接种于模型小鼠皮下。VX2瘤块解冻后以PBS洗3遍,切成1 mm大小碎块,接种于新西兰大白兔下肢肌肉筋膜下。

1.2 动物

动物实验经北京大学动物伦理委员会批准。雌性Balb/C小鼠15只,体重20-22 g,雌性新西兰大白兔6只,体重2.5-3.0 kg均购于北京大学实验动物中心。10只荷瘤模型小鼠分2组进行药物显像实验。4只兔荷瘤模型行显像实验,2只健康兔行药代动力学实验。实验后动物立即处死,尸体于-20℃冷藏衰变后统一处理。