李殿秀,袁保重,马金飞,王平安,邱 祯,代本才,赵永德

(1.河南大学化学化工学院,河南开封 475004; 2.河南工业大学化学化工学院,河南郑州 450001;3.河南省科学院化学研究所,河南郑州 450002）

聚乙二醇二丁二酸酯的合成

李殿秀1,3,袁保重2,3,马金飞1,3,王平安1,3,邱 祯1,3,代本才3,赵永德3

(1.河南大学化学化工学院,河南开封 475004; 2.河南工业大学化学化工学院,河南郑州 450001;3.河南省科学院化学研究所,河南郑州 450002）

聚乙二醇在药物合成上有很广泛的用途,但其端羟基的活性相对较低,直接应用受到限制.若将羟基活化为羧基则可以扩大其应用范围;尤其是在合成二聚物时,将疏水链换成亲水的聚乙二醇二丁二酸酯链可以增加桥链的亲水性.为此,以聚乙二醇、丁二酸酐为反应物,以吡啶为溶剂,分别合成了一缩二乙二醇二丁二酸酯、二缩三乙二醇二丁二酸酯、三缩四乙二醇二丁二酸酯.

聚乙二醇;丁二酸酐;吡啶;合成

Abstract:Polyethylene glycol(PEG)is widely applied to synthesize drug.However,its direct application is limited due to low activity of terminal hydroxyl groups.This means that the application field of PEGcan be extended under the condition that the hydroxyl groups are converted to active carboxyl groups.Particularly,it is feasible to enhance the bridge chain’s hydrophilicity when substituting hydrophobic chain with hydrophilic chain during the synthesis of the polymers.Therefore,diethylene disuccinate,triethylene disuccinate and tetraethylene disuccinate were synthesized by using PEG and succinic anhydride as the starting materials.

Keywords:polyethylene glycol;succinic anhydride;pyridine;synthesis

聚乙二醇作为一种两亲性聚合物,既可以溶于水,又可溶于大多数有机溶剂,具有生物相容性好、性质稳定、无副作用、免疫原性低等特点.当聚乙二醇偶联到药物分子或药物表面时,可以将许多优异性能赋予被修饰的物质,改变它们在水溶液中的生物分配行为和溶解性,在其修饰的药物周围产生空间屏障,减少药物的酶解,避免在肾脏的代谢中很快消除,并使药物能被免疫系统的细胞识别.聚乙二醇常用来修饰蛋白质、多肽、脂质体和小分子有机物等药物材料.聚乙二……