杨淼

1910年Dale等首先从霉菌麦角中取得组胺从而证实了它的存在，以后逐渐认识到组胺是引起变态反应，尤其是I型变态反应的主要物质之一，它存在于组织的肥大细胞和血液中的嗜碱性粒细胞颗粒中。临床上许多变应性皮肤病的发生都和组胺的释放有关。

一、组胺的药理作用

抗组胺药主要包括H1受体阻滞剂和H2受体阻滞剂，H1受体阻滞剂是治疗变应性皮肤病的主要药物之一，分为第一代和第二代H1受体阻滞剂。组胺受体分布于多种组织，目前发现组胺受体(Histaminic Receptor，HR)有三种亚型，即 H1型受体(H1R)，H2型受体(H2R)，和 H3型受体(H3R)。H1R主要主要分布于平滑肌和毛细血管壁，与变态反应性炎症有关。H2R主要分布于消化道分泌腺，血管平滑肌，肥大细胞及嗜硷性粒细胞中。与消化性溃疡及某些变态反应有关。H3R主要存在于中枢神经系统组胺能神经元末梢，其功能尚不明确。

组胺的药理作用主要有:(1)组胺能使小动脉小静脉及毛细血管明显扩张，血管通透性增加。(2)刺激H2受体引起胃液，唾液等外分泌腺分泌增多。(3)组胺刺激感觉神经终末H1受体发生疼痛或瘙痒，刺激自主神经节后纤维H1受体，释放儿茶酚胺或乙酰胆碱(4)刺激H1受体引起平滑肌收缩，刺激H2受体则引起平滑肌舒张。

H1受体拮抗剂对H1受体具有高度选择性，在低浓度时能够竞争性阻滞组胺与其受体结合，从而显示出抗过敏作用，有些第二代抗组胺药在高浓度时还显示非竞争性抑制作用［1］。大多数H1受体拮抗剂与H1受体结合是可逆的，但有些第二代抗组胺药与H1受体结合后不易分离。……