沈建飞 浙江省慈溪市第二人民医院 慈溪 315315

酪氨酸激酶抑制剂临床应用

沈建飞 浙江省慈溪市第二人民医院 慈溪 315315

表皮生长因子受体 靶向治疗 酪氨酸激酶抑制剂 非小细胞肺癌

新世纪临床医学的特点是从经验医学过渡到循证医学，并通过诊疗规范化和个体化而较大幅度地提高治愈率。随着对肿瘤发生的分子和生物特性的深入了解，作用于肿瘤进展的特异性生物途径的新型药物研究和应用也得到了发展，这样的治疗方法称为“靶向治疗”。在临床肿瘤学领域内，专家们多次提到靶向治疗是肿瘤治疗新的里程碑，而且正是靶向治疗研究将我国临床肿瘤学家推向国际多中心临床研究的前沿。分子靶向治疗是以肿瘤细胞特异性结构或功能性分子作为靶点,与相应配体或抗体结合,直接阻断肿瘤发生发展,与传统化疗相比,具有非细胞毒性和靶向性[1]。一些化疗抗拒、难治性晚期肿瘤仍能获得良好的疗效。目前，这些生物制剂（特罗凯、多吉美、易瑞沙、索坦）应用于非小细胞肺癌的研究正在进行。通过研究发现，其中某些药物单独应用可以使肿瘤得到客观缓解（尽管此类药物通常只有10%～20%可以达到这样的效果）。这无疑将成为我国靶向治疗临床研究和应用的新起点。

1 酪氨酸激酶抑制剂的作用机制

表皮生长因子受体（epidermal growth factor receptor，EGFR）是一种受体酪氨酸激酶，能够介导多条信号转导通路，将胞外信号传递到胞内，对正常细胞和肿瘤细胞的增殖、分化和凋亡均发挥重要的调节作用。……