胡雅芳,邵秀芬

(杭州容立医药科技有限公司,浙江杭州 310023)

质子泵(proton pump)是一种氢离子ATP酶(H+-K+-ATPase),可将壁细胞内的 H+泵出至胃腔,同时将细胞外的K+泵入壁细胞内。因此,质子泵是各种原因所致壁细胞泌酸的共同和最终的环节。质子泵抑制剂 (proton pump inhibitors,PPIs)阻断了质子泵,可消除一切因素所引起的酸分泌,用于治疗酸相关疾病,是近十几年来临床应用广泛、疗效较好的药物。国内有较多文献涉及各个质子泵抑制剂的市场、药理、药效等,但尚无专门针对立项的文章出现。

1 概述

第一个质子泵抑制剂是奥美拉唑,该药于 1988年由阿斯特拉公司开发成功,并在瑞典首先上市。继奥美拉唑之后,制药公司又相继开发了兰索拉唑 (包括右旋兰索拉唑)、泮托拉唑、埃索美拉唑和雷贝拉唑等质子泵抑制剂,这几种药物中,奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑为第一代产品,埃索美拉唑和雷贝拉唑及右旋兰索拉唑为新一代产品,在生物利用度及作用时间上比第一代产品有了较大的提高。

2 五种常用质子泵抑制剂介绍及立项分析

对各种质子泵抑制剂的现状、前景和立项情况进行分析,为国内各企业研发质子泵抑制剂提供参考。

2.1 奥美拉唑 奥美拉唑 (Omeprazole)由阿斯特拉公司开发成功,于 1988年在瑞典上市后,次年通过美国 FDA审批,在美国上市销售,商品名为洛赛克,给药途径有口服和静脉注射。奥美拉唑静脉注射治疗上消化道出血疗效迅速而肯定,明显优于法莫替丁静脉注射,且不良反应小[1]。该产品曾于 1998～2000年连续 3年成为全球畅销药之冠,产品在患者中影响深远。……