黄大野 张 扬 李宝聚

甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂（Strobilurins）是以天然产物StrobilurinA为先导化合物开发而来的一类仿生合成杀菌剂，是继苯并咪唑类和三唑类杀菌剂之后再次震撼杀菌剂领域的一类新型杀菌剂。甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂是一类低毒、高效、广谱、内吸性杀菌剂，几乎对所有真菌（卵菌纲、担子菌纲、子囊菌纲和半知菌纲）引起的病害均有良好的活性。这类药剂由于具有新颖的作用机制，与目前国内市场上使用的其他杀菌剂没有交互抗性，能有效地防治对其他杀菌剂产生抗性的病原菌系列，如对14-脱甲基化酶抑制剂、苯甲酰胺类、二甲酰亚胺类、苯并咪唑类和麦角甾醇生物合成抑制剂产生抗性的菌株。这类药剂对非靶标生物和环境安全，在植物体内、土壤和水中能很快降解，具有保护、治疗、铲除、渗透作用，无致癌和致突变等特点。

1 甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂的研发历史

早在20世纪60年代，捷克科学家MusilekV等就在一种生长在热带雨林中的可食用木腐菌蘑菇——粘液蜜环菌（Oudemansiellamucida）中首次发现了StrobilurinA，这也是最早被分离的β-甲氧基丙烯酸酯。最初，捷克人将这种杀菌剂用于人类皮肤病的治疗，并没有挖掘其在农药上的用途。1977年，AnkeT从另一种担子菌Strobilurintenacellus中分离得到StrobilurinA。所有此类抗生素均含有甲氧基丙烯酸酯基团，因此该基团被认为是活性基团。但这些天然抗生素见光易分解，不适合用作农业杀菌剂。至20世纪80年代，先正达、巴斯夫等公司对该类化合物产生兴趣，在先导化合物中保留了作为活性基团的β-甲氧基丙烯酸酯结构的前提下，对其进行结构改造和优化，研发出一系列以β-甲氧基丙烯酸酯衍生物为先导的杀菌剂。……