血管内血栓形成是心肌梗死和不稳定型心绞痛等疾病发生的关键因素，在血栓形成过程中，凝血因子Xa(FXa)发挥着重要作用。FXa抑制剂作为一种新型抗凝药，近年来受到了广泛关注，各大制药企业均在致力于该类药物的研发。赛诺菲－安万特(Sanofi-Aventis)公司研制的抗凝药奥米沙班(通用名:otamixaban，代号:FXV-673)为一种直接FXa抑制剂，起效迅速，半衰期短。临床研究显示，与普通肝素(UFH)相比，本品不会增加正在接受非紧急经皮冠状动脉介入术(percutaneous coronary intervention，PCI)的患者严重或轻度出血的风险;与UFH相比，本品可显著降低非ST段抬高型急性冠状动脉综合征(acute coronary syndrome，ACS)患者死亡、心肌梗死和严重复发的局部缺血事件发生率，且未见严重或轻度出血发生。目前，一项对本品治疗不稳定型心绞痛或非ST段抬高型心肌梗死患者疗效进行评价的Ⅲ期临床研究正在进行中。

本品化学结构式:

药动学研究 一项有119名稳定型冠状动脉疾病患者［50%受试者存在轻度肾损伤(肌酐清除率为45～80 mL·min－1)］参加的多中心、随机、双盲、安慰剂对照的研究对奥米沙班的药动学参数进行了评价。研究中奥米沙班各剂量组给药方案为，组A:15 μg·kg－1(静脉推注，1 min 推完)、50 μg·kg－1·h－1(静脉滴注，24 h 滴完);组 B:30 μg·kg－1(静脉推注，1 min 推完)、100 μg·kg－1·h－1(静脉滴注，24 h 滴完);组 C:45 μg·kg－1(静脉推注，1 min 推完)、125 μg·kg－1·h－1(静脉滴注，24 h 滴完);组 D:60 μg·kg－1(静脉推注，1 min 推完)、150 μg·kg－1·h－1(静脉滴注，24 h滴完)。结果，静滴结束时，各用药组受试者的奥米沙班血药浓度分别为(85±11)、(252 ±53)、(458 ±118)和(635 ±177)μg·L－1，AUC分别为(2437±258)、(6476±1194)、(12007±2840)和(15674 ±3329)μg·h·L－1，稳态分布容积(Vss)分别为(168±63)、(99±21)、(76±26)和(57±9)L·kg－1，总清除率(CL)分别为(0.50 ±0.06)、(0.39±0.08)、(0.27±0.06)和(0.24±0.05)L·kg－1·h－1。静滴结束后 0.5 和 2 h 时，本品血药浓度分别降至其静滴结束时的50%和25%，12 h时，各组血药浓度均接近于定量限水平(约1 μg·L－1)，提示本品可以多相方式迅速消除。……